Bisfosfonater är läkemedel som reglerar benmetabolismen och ökar benstyrkan. De kallas också difosfonater, eftersom sammansättningen av sådana läkemedel innehåller två fosfonsyror (organiska föreningar som innehåller fosfor). Den huvudsakliga indikationen för utnämningen av bisfosfonater är osteoporos, en sjukdom i benvävnad orsakad av metaboliska störningar och brist på kalcium och manifesteras av ökad skörhet i ben. Nedan finns en lista över läkemedel från gruppen bisfosfonater, deras farmakologiska egenskaper, handelsnamn och applikationsfunktioner.

Biofosfater vad är det

Bisfosfonater (ibland felaktigt kallade biofosfater) används nyligen för behandling av patologier i muskuloskeletalsystemet. Storskaliga studier av de farmakologiska egenskaperna hos denna läkemedelsgrupp genomfördes först i mitten av det tjugonde århundradet, och det första läkemedlet innehållande difosfonater och som kunde stoppa bennedbrytning släpptes 1990 (Fosamax läkemedel).

Bisfosfonaternas huvudmekanism är den så kallade "metabolisk frysning". Benvävnad i människokroppen bildas av osteocyter - celler som uppstår under benutveckling som ett resultat av frigörandet av intercellulärt ämne. Detta ämne kallas matris. Matrisen syntetiseras av osteoblaster - de så kallade "unga" bencellerna som sedan förseglas i den intercellulära substansen och bildar mogna osteocyter.

Benmetabolism utförs inte bara av osteoblaster, utan också av osteoklaster. Det här är jätteceller som innehåller cirka 20 nära kärnor, vars huvudfunktion är upplösning av mineraler och förstörelse av kollagen. Resultatet av ökad aktivitet av osteoklaster är en minskning och tunnare benvävnad, vilket är den huvudsakliga patogenetiska faktorn i utvecklingen av osteoporos.

Benets friska tillstånd beror direkt på de metaboliska processer som förekommer i dem. Benvävnad uppdateras ständigt med hjälp av osteoblastskapande celler och deras antagonister - osteoklaster, som fungerar som utnyttjare. I en frisk kropp är antalet dessa och andra celler ungefär på samma nivå. Brott mot denna balans leder till allvarliga konsekvenser - osteoporos.

    Den farmakologiska effekten av bisfosfonater bestäms av följande egenskaper:
  1. bindning till kalcium och införlivande i benvävnad;
  2. minskad benkänslighet för osteoklaster;
  3. saktar ner processen att läcka ut kalcium från benvävnaden.

Indikationer för användning

    De viktigaste indikationerna för utnämningen av denna grupp läkemedel är:
  • osteoporos;
  • deformerande osteos (osteit);
  • primära patologier i paratyreoidkörtlarna, i vilka nivån av kalcium i blodet stiger och produktionen av hormoner som reglerar kalcium-fosformetabolism stimuleras;
  • brist på kollagen, vilket orsakar ökad skörhet och skörhet i ben (ofullständig osteogenes);
  • andra sjukdomar åtföljda av snabb benförlust (inklusive patienter med hög risk för benskörhet).

Användningen av bisfosfonater kan vara motiverad vid behandling av postmenopausal osteoporos i fall där traditionell östrogenbehandling är kontraindicerad. Trots att strukturen för kvinnliga könshormoner och bisfosfonater är väldigt annorlunda har de en liknande effekt på benvävnaden: de bromsar avkalkningsprocessen (kalkeutlakning).

Bisfosfonater kan också användas inom onkologi. I 70% av fallen ingår läkemedel i denna grupp i behandlingsregimen för patienter med multipla myelom som beror på onormala funktioner i plasmabenmärgceller (plasmacancer). I vissa fall är användningen av dessa läkemedel i benmetastaser berättigad, men när man väljer en effektiv dosering, bör man komma ihåg att sådana patienter har en ökad risk för käft osteonecrosis.

Bisfosfonater gynnar och skadar

Bisfosfonatbehandlingar är fortfarande föremål för forskning, debatt och olika studier..

    Bland de tydliga fördelarna med dessa läkemedel kan identifieras:
  1. ökad bentäthet;
  2. minskning av risken för frakturer (observeras hos 30-50% av patienterna);
  3. god tolerans;
  4. förlust av benresorptiv funktion.

Trots detta har läkemedlen också många nackdelar. Den mest uttalade av dem är genomsnittlig effektivitet (endast en tredjedel av patienterna lyckas uppnå en positiv dynamik), eftersom dessa läkemedel har låg biotillgänglighet - inte mer än 25%. Vid långvarig användning ökar sannolikheten för biverkningar, så efter 3-5 års behandling måste du leta efter ett alternativ.

Antagningsregler

En annan viktig nackdel med bisfosfonater är användbarheten. För att undvika skador på den övre matstrupen ska patienten inte ta ett lutande och horisontellt läge på 40 minuter efter att ha tagit tabletterna. Du kan inte äta och dricka så mycket. Du måste ta bisfosfonater strikt på tom mage på morgonen.

Statistik visar att det är just dessa krav för införande som får många att bryta mot den föreskrivna behandlingsregimen eller sluta dricka drogen. Patienter som behöver behandling med bisfosfonater bör vara medvetna om att bristande efterlevnad av instruktionerna ökar sannolikheten för biverkningar flera gånger.

Bisfosfonater från första, andra och tredje generationen

    Flera generationer av läkemedlet kan särskiljas:
  1. Första generationens läkemedel - enkla bisfosfonater eller kvävefria (klodronat, tiludronat, etidronat). Effektspektrumet för dessa läkemedel är något smalare än kväve, men ändå är effektiviteten av behandling och förebyggande av dessa bisfosfonater mycket hög.
  2. Andra generationens läkemedel - kväveinnehållande bisfosfonater eller difosfonater (alendronat, risedronat, pamidronat). De kännetecknas av ett bredare spektrum av handling och hög effektivitet..
  3. Tredje generationens läkemedel - amininnehållande bisfosfonater (zoledronat, ibandronat).

Lista över droger

När du väljer bisfosfonater för behandling av osteoporos måste du veta inte bara deras namn, utan också några funktioner som kan påverka effektiviteten i behandlingen.

Clodronsyra

Den första generationen av klodronsyra (dinatriumklodronat) hänvisar till korrigerarna för brosk och benmetabolism och är analoger av naturligt pyrofosfat. Undertrycka aktiviteten hos osteoklaster, minska koncentrationen av kalcium i blodserum och utsöndring av kalcium i urinen. Kostnaden för lösningen är cirka 5000 rubel. Priset på tabletter och kapslar, som inkluderar klodronsyra, varierar från 9 000 till 11 000 rubel.

    Klodronsyra-bisfosfonater:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronsyra

De mest populära och prisvärda läkemedlen för behandling av postmenopausal och ospecificerad osteoporos. Kostnaden för att packa 4 tabletter på 70 mg är cirka 500 rubel.

    Alendronsyra-bisfosfonater:
  • alendronat;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsyra

Läkemedlet kommer från gruppen av benresorptionshämmare. Avser högeffektiva bisfosfonater som verkar på benvävnad. Beredningar baserade på zoledronsyra påverkar inte negativt mineraliseringsprocessen och de mekaniska egenskaperna hos ben. Kostnaden för lyofilisatet för beredning av en lösning för infusionsadministration är från 5800 till 9100 rubel.

    Beredningar baserade på zoledronsyra:
  • zoledronat;
  • Aklast;
  • resorbera;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronsyra

Avser tredje generationens bisfosfonater. Beredningar av ibandronsyra (natrium-ibandronat) är effektiva vid osteoporos, som utvecklas mot bakgrund av maligna sjukdomar. Kostnaden är från 4200 till 14000 rubel.

    Beredningar baserade på ibandronsyra:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

När du väljer ett läkemedel från gruppen av bisfosfonater är det nödvändigt att beakta inte bara den initiala diagnosen, utan också samtidiga sjukdomar, eftersom detta påverkar bedömningen av riskerna för biverkningar. I de flesta fall tolereras dessa läkemedel väl, men hos vissa patienter noterades buksmärta, hudutslag, muskel- och ledvärk..

Det är också nödvändigt att komma ihåg att bisfosfonater ökar risken för inflammation och erosiv skada på magsäcken och matstrupen. Därför kan du ta dessa läkemedel endast under medicinsk övervakning.

Författaren till artikeln: Sergey Vladimirovich, en anhängare av rationell biohacking och en motståndare till moderna dieter och snabb viktminskning. Jag ska berätta för dig hur en man i åldern 50 år ska förbli fashionabla, vacker och frisk, hur man känner 30 vid 50 års ålder. Mer om författaren.

Bisfosfonater för behandling av osteoporos, leder, ben. Vad är det, bra, skada

För närvarande används bisfosfonater i stor utsträckning i klinisk praxis för behandling av osteoporos. Denna produktgrupp kännetecknas av hög effektivitet och användarvänlighet. Innan du börjar använda krävs en undersökning och specialistkonsultation.

Vad är bisfosfonater?

Bisfosfonater är en av de grupper av läkemedel som syntetiseras artificiellt. De innehåller 2 fosfonater som har en struktur som liknar pyrofosfonater (ämnen som deltar i människokroppen för att bibehålla kalciumjoner av benvävnad).

Jämfört med naturliga analoger kännetecknas konstgjorda syntetiserade analoger av hög biologisk aktivitet, vilket ger ett bredare användningsområde. Bisfosfonater för behandling av osteoporos används av anledningen till att de bidrar till att starta processen för apoptos av osteoklaster. Detta uppnås genom att bromsa förstörelsen av benvävnad..

Efter förtäring binds dessa ämnen till kalciumjoner koncentrerade i benen. Genom att utsättas för de negativa effekterna av osteoklaster förstörs de, men samtidigt bevaras kalcium och processen för förstörelse av benvävnad bromsar ner.

Man måste komma ihåg att bisfosfonater inte kan återställa benvävnad, de kan bara bromsa processen för dess förstörelse, vilket stoppar utvecklingen av osteoporos.

Sammansättning och form av frisläppande

Bisfosfonaternas sammansättning är olika och beror på vilken grupp läkemedlet tillhör:

en kort beskrivning av

Aktiva ämnen
Sammansättningen av kväveinnehållande läkemedel inkluderar:
Alendronate SodiumDetta ämne syftar till att återställa metaboliska processer i benen..
ZolendronsyraVid förtäring är det involverat i förebyggandet av processer som bidrar till bennedbrytning. Dessutom används ämnet för att behandla patologiska processer av onkologisk natur..
IbandronsyraVerktyget reglerar kalciummetabolismen och förhindrar överdriven ansamling av makronäringsämnen som kalcium i blodserum.
Sodium IbandronateDess verkningsmekanism är baserad på förebyggande av förstörelse av benvävnad..
Sammansättningen av kvävefria läkemedel inkluderar:
klodronatÄmnet används i onkologi med hyperkalcemi, som utvecklas mot bakgrund av metastaserande skador på benvävnad. Som ett resultat av dess användning hålls kalciumnivåerna inom normala gränser..
etidronatDenna komponent används för att behandla Pagets sjukdom, liksom andra tumörprocesser av malignt ursprung..
NatriumtiludronatÄmnet är involverat i mineralisering av benvävnad, vilket ökar densiteten.

Förberedelser finns i olika former. Bland dem är tabletter och injektioner. Den orala formen är den mest praktiska att använda, så den används ofta i klinisk praxis.

Typer och klassificering

I klinisk praxis används 3 generationer bisfosfonater. Deras skillnader ligger i verkningsmekanismen på osteoklaster.

Bland dessa grupper av läkemedel finns det:

  • Kvävefria föreningar relaterade till den första generationen. De vanligaste läkemedlen som används inom medicinen inkluderar Etidronate och Clodronate. Den destruktiva effekten på osteoklaster uppnås på grund av att den givna substansen assimileras av den senare. I klinisk praxis indikeras deras användning för att bekämpa den onkologiska processen..
  • Aminobisfosfonater som tillhör den andra generationen. De innehåller kväve. Fördelarna med dessa fonder inkluderar en längre åtgärd, vilket minskar användningsfrekvensen samt den selektiva mekanismen för åtgärder. Det senare beror på bristen på absorption av osteoklaster. Strukturen för denna grupp inkluderar Pamidronate, Ostalon och Binosto. Aminobisfosfonater är indicerade för kvinnor med osteoporos i början av klimakteriet, liksom cancer, som åtföljs av metastatisk benskada.
  • Tredje generationens kväveinnehållande preparat. Som de huvudsakliga aktiva ingredienserna i kompositionen isoleras ibandronat och zolendronsyra. Till skillnad från medel från den föregående generationen, beroende på det faktum att kompositionen innehåller 2 kväveatomer, noteras en hög aktivitet av beredningarna. De mest populära bland dem är Zometa och Bonviva..

Farmakologiska egenskaper

Bisfosfonater för behandling av osteoporos eller andra patologier föreskrivs initialt för att stabilisera skelettet mot bakgrund av patologiska processer. Detta är deras huvudsakliga handlingsmekanism.

Effekterna som utvecklas vid användning av läkemedel är:

  • Bevarande av bentäthet på grund av förseningen i fosfor och kalcium. Som ett resultat inleds processen för självförstörelse av osteoklaster, deras tillväxthastighet reduceras och därmed elimineras tunnningen.
  • En minskning av tillväxthastigheten för metastaserande foci, vilket är nödvändigt i kampen mot onkologiska processer. Som ett resultat stabiliseras patientens välbefinnande under en viss tid..
  • Förebyggande av hyperkalcemi.
  • Minska svårighetsgraden av smärta.

Användningen av läkemedel i terapeutiska doser påverkar inte funktionen av det kardiovaskulära systemet, därför kännetecknas de av god tolerans och en låg frekvens av biverkningar..

Indikationer för användning

Innan indikationerna för användningen av läkemedlet bestäms är det nödvändigt att utföra en patientundersökning, bekräfta diagnosen och eliminera kontraindikationer.

De vanligaste indikationerna för användning av bisfosfonater inkluderar:

  • En minskning av benvävnadstätheten orsakad av olika faktorer. Bland dem är de vanligaste postmenopausala störningarna i vävnadstäthet, som är förknippade med dess tidiga början, kirurgiska ingrepp eller hormonella störningar, liksom de som orsakas av långvarig användning av glukokortikosteroider. Mindre vanligt kan dessa vara idiopatiska tillstånd som leder till benförlust av ben..
  • Förebyggande av patologiska frakturer på bakgrund av ökad skörhet av benvävnad.
  • Minskat eller ökat serumkalcium.
  • Tumörprocesser eller metastatiska benskador.
  • Myelom av varierande svårighetsgrad. Den största positiva effekten manifesteras när man börjar ta bisfosfonater vid tidig upptäckt av sjukdomen.
  • Pagets sjukdom.
  • Tillstånd åtföljt av bildandet av bentumörer utöver deras typiska lokalisering, till exempel i mjuka vävnader. Dessa förändringar är vanligare med hyperkalcemi..
  • Minska svårighetsgraden av smärta med benskador.

Bisfosfonater används för att behandla osteoporos

För att utesluta komplikationer eller patologiska reaktioner som utvecklas under användning av bisfosfonater är det nödvändigt att utföra behandling endast under övervakning av en specialist.

Kontraindikationer, biverkningar och skada

Förutom allmänna, särskilda kontraindikationer för enskilda läkemedel skiljer sig, därför, innan du använder läkemedlet, är det nödvändigt att noggrant studera den information som anges i instruktionerna.

Bland de viktigaste kontraindikationerna som är tillämpliga på alla läkemedel som tillhör gruppen bisfosfonater finns:

  • Ökade nivåer av makronäringsämnen som kalcium i kroppen.
  • Förekomsten av kroppshyperreaktivitet eller individuell intolerans hos en patient mot något botemedel i denna grupp.
  • Förekomst av graviditet vid något av graviditetsdatum samt amningstiden.
  • Allvarlig leversjukdom, åtföljd av en kränkning av dess funktionella aktivitet.
  • Magsår som påverkar magsäcken och tolvfingertarmen i den akuta formen av kursen, såväl som magsårssjukdomar i andra delar av mag-tarmkanalen.
  • Patologiska förändringar i bröstvävnad.
  • Sjukdomar i cirkulationssystemet, åtföljt av ökad blodkoagulation.
  • Patientålder under 14 år.

Särskild försiktighet måste vidtas och dynamiskt utvärdera patientens välbefinnande i närvaro av njursvikt, eventuella kroniska patologier. Regelbundna besök hos läkaren krävs för äldre patienter..

Biverkningar orsakade av att du tar bisfosfonater kan vara förknippade med en individuell överkänslighet i kroppen, såväl som brott mot doseringsregimen.

Bland de vanligaste biverkningarna är:

  • Utvecklingen av allergiska reaktioner i form av utslag av polymorf karaktär och ett fack i slemhinnorna.
  • Tendens till depressiva tillstånd, humörförsämring, ökad irritabilitet och sömnstörningar.
  • Utvecklingen av arteriell hypotension.
  • Hjärtrytmstörningar.
  • Utvecklingen av smärta i buken.
  • Illamående och kräkningar.
  • Konvulsivt syndrom.
  • Bildningen av nekrotiska foci i benvävnaden.
  • Förekomsten av feber och frossa efter injektion av läkemedlet.

Om biverkningar uppstår måste patienten sluta använda eller administrera läkemedlet och kontakta läkare.

För att minska risken för biverkningar rekommenderas patienten att genomföra behandling samtidigt med antacida läkemedel, eftersom de minskar den irriterande effekten på slemhinnan i mag-tarmkanalen, vilket förhindrar bildandet av en inflammatorisk process eller magsår. Dessutom minskar denna grupp läkemedel risken för irritation i matstrupen på grund av kräkningar eller återflöde.

Fördelar och nackdelar

Bisfosfonater som används för att behandla osteoporos har sina fördelar och nackdelar som måste beaktas vid val av läkemedel.

Bland de största fördelarna med denna grupp av fonder är:

  • Närvaron av en komposition som inte har en hormonell bas och inte påverkar patientens hormonella bakgrund.
  • Inga biverkningar på det kardiovaskulära systemet.
  • Utvecklingen av en positiv terapeutisk effekt vid behandling av patienter med cancer.

De största nackdelarna som utvecklas hos patienter med bisfosfonater är:

  • Ökad känslighet för uppkomsten av erosiva eller magsårsjukdomar i mag-tarmkanalen på grund av egenskaperna hos fondernas sammansättning. Det är aggressiva syror som kan korrodera slemhinnorna i kroppen..
  • Ökad risk för biverkningar från levern och njurarna och utsöndras metaboliska produkter av bisfosfonater. Patienter kan uppleva nedsatt transaminas- och kreatininproduktion.
  • Utseendet på den maximala terapeutiska effekten under de första fem åren av att ta medel. I framtiden, trots valet av läkemedel från nya generationer, minskar deras effektivitet.
  • Ingen effekt på sjukdomen. Bisfosfonater kan endast eliminera effekterna av osteoporos utan att ändra ämnesomsättningen.
  • Låg procentandel av assimilering av de viktigaste aktiva substanserna i kroppen. I genomsnitt absorberas bisfosfonater av högst 10% av det totala, och för äldre patienter är denna indikator lägre.
  • Ökad risk för biverkningar vid användning av kalcium- eller kortikosteroidpreparat under bisfosfonatbehandling.

De bästa bisfosfonaterna för behandling av osteoporos, leder

De mest populära och effektiva läkemedlen i bisfosfonatgruppen inkluderar:

  • Zolendronat. Verktyget kännetecknas av hög handlingsselektivitet och visar maximal effektivitet i de områden där destruktiva förändringar noteras. Som ett resultat noteras benresorption genom att påverka funktionen hos osteoklaster. Läkemedlet påverkar inte negativt mineraliseringsprocessen. Zolendronat finns i form av en koncentrerad lösning avsedd för intravenös administrering. Den genomsnittliga kostnaden är 3000 rubel.
  • Bondronate Ibandronsyra, som är en del av läkemedlet, kan påverka benvävnaden positivt vid osteoporos. Den största terapeutiska effekten manifesteras när man använder ett profylaktiskt medel för patienter med tidig menopaus. Det kan kombineras med hormonella läkemedel i tablettform. Indikationer för användning inkluderar en ökning av kalciumnivån i blodet under biokemisk analys. Kostnaden i genomsnitt är från 12 000 till 12 500 rubel.
  • Clodronsyra. Ett av de sista generationens läkemedel som påverkar makrofagernas aktivitet, vilket leder till selektiv reduktion. Som ett resultat hämmas benresorption. Oftast används det för att minska svårighetsgraden av smärta, liksom för att minska sannolikheten för ett brott i samband med osteoporos. Priset är mellan 10.000-11.000 rubel.
  • Alendronsyra Ett icke-hormonellt läkemedel korrigerar ämnesomsättningen i benvävnaden. Mot bakgrund av regelbunden användning aktiveras osteogenes. Alendronsyra finns i tablettform. En av dess huvudfördelar är dess användarvänlighet, eftersom det räcker att använda en tablett varje vecka för att uppnå en terapeutisk effekt. Behandlingstiden bestäms individuellt av den behandlande läkaren baserat på sjukdomens svårighetsgrad. Priset är i genomsnitt 250-300 rubel.

Behandlingsfunktioner

Bisfosfonater för behandling av osteoporos, föreskrivna av en specialist, måste tas i enlighet med vissa egenskaper. Detta hjälper till att minska risken för biverkningar, förebygga komplikationer och även uppnå maximal terapeutisk effekt..

Bland de grundläggande reglerna för användning av bisfosfonater är:

  • Dricker på tom mage på morgonen omedelbart efter att ha vaknat eller före sänggåendet. I detta fall ska den sista måltiden vara senast 2 timmar. Du kan äta mat endast efter 30 minuter. efter medicinering.
  • Användningen av tabletter i sin helhet. De kan inte tuggas eller brytas, eftersom det kommer att bli en minskning av deras terapeutiska effekt och den irriterande effekten på slemhinnan kommer att öka. Samtidigt bör en tillräcklig mängd vätska drickas, i genomsnitt är det 200 ml rent vatten.
  • Håll vertikalt läge i 30 minuter. efter att ha tagit p-piller. Tack vare det vertikala läget reduceras den irriterande effekten på matstrupen och svårighetsgraden av illamående reduceras.
  • Överensstämmelse med två timmars intervallet mellan att ta bisfosfonater och medel baserade på kalcium eller vitamin D. Detta beror på att deras samtidiga användning är oacceptabelt.

Används för tumörsjukdomar

Med bildandet av metastaserande foci börjar ömsesidiga förändringar, där det finns en interaktion mellan tumörceller och metaboliska processer i cellerna i skelettet.

Mot bakgrund av den dynamiska utvecklingen av metastaserande foci noteras också vidhäftningsprocesser av celler med malign natur till olika delar av benen med deras efterföljande utveckling av invasion, spridning och neoangiogenes.

Enligt resultaten från ett flertal studier har det visat sig att medlen som tillhör gruppen bisfosfonater leder till gradvis hämning av vart och ett av ovanstående steg.

Dessa verktyg hjälper till att minska bildningsfrekvensen och stoppa tillväxten av redan bildade metastatiska skador. Dessutom, med skivepitelcancer, multipelt myelom, bröstcancer, vissa typer av lymfom, såväl som njurcellkarcinom, observeras snabb kalciumförlust på grund av aktivering av osteoklaster och njurfunktionen minskar.

De mest aktiva är bisfosfonater, som administreras intravenöst. Bland dem isoleras Pamidronate och Zolendronic acid. Normalisering av kalciumnivåer noteras efter några få förfaranden för infusion av läkemedlet. Den terapeutiska effekten är ganska lång eftersom den kan kvarstå i 1 eller 2 veckor.

Drug- och alkoholinteraktioner

Bisfosfonater för behandling av osteoporos eller andra sjukdomar måste förskrivas, med hänsyn till läkemedelskompatibilitet.

Dessa funktioner inkluderar:

  • Den maximala begränsningen av samtidig användning av bisfosfonater och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, vilket förklaras av ökningen av deras irriterande effekt på slemhinnan med ökad risk för magsår.
  • Kombinationen med slingdiuretika leder till en ökning av kalciumnivån i blodet och en samtidig minskning av magnesium.
  • Samtidig användning med aminoglykosider ökar de toxiska effekterna på njurarna, vilket kan orsaka utvecklingen av deras funktionsbrist..

Kombinationen av bisfosfonater med alkoholhaltiga drycker med olika styrkor rekommenderas inte. Detta beror på en ökad sannolikhet för att utveckla biverkningar, inklusive uppkomsten av en inflammatorisk process, samt erosion på slemhinnan i magen eller tolvfingertarmen. Under behandlingen med dessa läkemedel bör alkoholintaget avbrytas.

Överdos

Utvecklingen av en överdos är förknippad med ett överskott av den tillåtna terapeutiska dosen av läkemedlet, irrationell användning av läkemedel samt oberoende administration av läkemedel utan föregående undersökning.

De viktigaste symptomen som är karakteristiska för en överdos inkluderar:

  • En kraftig minskning av kalciumnivån i blodet och kroppen som helhet, vilket kan manifestera sig som en kränkning av det kardiovaskulära systemet och överföring av nervimpulser i andra muskler.
  • Nekros i vissa delar av benen orsakad av en överträdelse av blodflödet i det.
  • Minskad fysisk uthållighet hos patienten.
  • Utvecklingen av illamående och kräkningar.
  • Utseendet på utslag av polymorf karaktär.
  • Träningsvärk.
  • Förhöjd kroppstemperatur, sämre efter administrering av läkemedel.
  • Utseendet på erosion på matstrupen.

Dessa symtom är ett tillfälle att kontakta en specialist och sluta ta mediciner. Med en enstaka dos bisfosfonater i stora mängder är det nödvändigt att utföra magsköljning och ta antacida för att minska den irriterande effekten på slemhinnan.

Därför är en förutsättning för behandling av osteoporos regelbunden övervakning av patientens välbefinnande med osteoporos för att dynamiskt utvärdera laboratorieparametrar och justera den terapeutiska dosen.

Bisfosfonater Video

Malysheva kommer att berätta hur du tar bisfosfonater korrekt:

Bisfosfonater - läkemedel mot osteoporos - vid behandling av osteoporos. Fördelar och skada. Andra medel

I slutet av förra seklet hittades ett av sätten att stoppa förstörelsen av benvävnad - bisfosfonater upptäcktes som kunde hämma förstörelsen av benceller. Problemet med att minska bentätheten - osteoporos - mänskligheten har varit känt i många århundraden. Detta bevisas av arkeologiska utgrävningar från det tredje årtusendet f.Kr. Under lång tid var medicinen maktlös före denna lumvande sjukdom. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

I den här artikeln kommer vi att tala om verkningsmekanismen för bisfosfonater och lista läkemedel baserade på dem som skapades för att bekämpa osteoporos. Bisfosfonatpreparat för behandling av osteoporos i medicin används fortfarande. Men världen behöver nya utvecklingar i behandlingen av osteoporos, eftersom användningen av bisfosfonater gör benen tätare, men inte starkare. Benet blir som gjutjärn: släpp det och det kommer att spricka.

Bestämning av bisfosfonater och difosfonater. Bisfosfonaternas verkningsmekanism

Bisfosfonater - ett alternativt namn för difosfonater - konstgjorda syntetiserade ämnen som består av två fosfonater. I sin kemiska struktur är de mycket nära pyrofosfonater, som i vår kropp ansvarar för kvarhållandet av kalcium i benvävnaden. Till skillnad från deras naturliga biologiska motsvarigheter har dessa unika föreningar mycket större biologisk aktivitet och har som en konsekvens ett utvidgat spektrum av farmakologiska egenskaper. Tänk mer på verkan av bisfosfonater för behandling av osteoporos.

Benets friska tillstånd beror på de metaboliska processer som förekommer i dem. Benvävnad, som alla andra, har förmågan att förnya och regenerera. Denna process utförs med hjälp av skapare celler av osteoblaster och deras antagonister - osteoklaster som utför funktionen av användarna. I en frisk, stark kropp är antalet båda på ungefär samma nivå, och antalet förstörare regleras strikt, och vid behov startar processen för deras självförstörelse - apoptos. Brott mot denna balans kan leda till mycket allvarliga konsekvenser. Med ökad katabolism förvandlas osteoklaster från pålitliga hjälpare till de värsta fiender och mördare av benvävnad.

Det unika med bisfosfonater ligger i det faktum att de stimulerar apoptos av osteoklaster och därmed hjälper till att stoppa förstörelsen av benvävnad. En gång i kroppen binds molekylerna i dessa ämnen till kalcium (Ca), vars maximala koncentration, som du vet, är koncentrerad i benen. Bidrar till att detta mineral hålls kvar i benvävnad, samtidigt som bisfosfater blir ett enkelt mål för spridade osteoklaster, men de lyckas uppfylla sitt huvuduppdrag före döden. Tyvärr kan dessa ämnen inte återställas till sin tidigare benintegritet, och eftersom världen fortfarande väntar på nya innovationer på detta område föreskriver modern medicin bisfosfonater för att förhindra vidareutveckling av osteoporos.

Historik om upptäckten och medicinsk användning av bisfosfonater och läkemedel för behandling av osteoporos

Överraskande var ursprungligen inte bisfosfonater avsedda för behandling av osteoporos, och ännu mer så fanns det inte ett så stort antal läkemedel baserade på dem. Användningen av bisfosfonater i medicin började först efter nästan hundra år efter upptäckten. Syntesen av dessa ämnen genomfördes först i mitten av XIX-talet av tyska forskare. Denna upptäckt har funnits bred tillämpning inom textilindustrin och oljeraffinaderingsindustrin. Aktivt använda bisfosfonater i jordbruket: för produktion av mineralgödsel och mjukgörande vatten under konstgjord bevattning.

Samtidigt kämpade de upplysta sinnena i sin tid utan framgång för att lösa problemet med att minska bentätheten. Pionjären i studien av osteoporos anses vara en enastående engelsk läkare och domstolskirurg av drottning Victoria Astley Cooper. År 1824 var han den första som antog att ökad benbarhet hos äldre är förknippad med förekomsten av en viss patologisk sjukdom..

Under 20-talet av förra seklet hittade den påstådda sjukdomen äntligen sitt vetenskapliga namn, men vid den tiden hittades inget effektivt sätt att bli av med det. Revolutionen i kampen mot osteoporos genomfördes av den schweiziska forskaren Herbert Fleisch 1968. Genom att genomföra ett experiment där oorganiskt pyrofosfat kombinerades med biologiska vätskor (blodplasma och urin) märkte forskaren att det använda ämnet förhindrar kalcium från att fälla ut. För att skydda pyrofosfat från de aggressiva effekterna av enzymer och öka dess biologiska aktivitet ersattes fosforatomen med en kolatom. Som ett resultat rekonstituerades bisfosfonatet kemiskt och dess unika biologiska egenskap upptäcktes.

Det första läkemedlet, baserat på verkan av bisfosfonater, utvecklades och godkändes för användning först 1995. Olika analoger av detta läkemedel för behandling av osteororos används fortfarande aktivt i medicinsk praxis..

Klassificering av bisfosfonater för behandling av osteoporos

Enligt den internationella klassificeringen är bisfosfonater för behandling av osteoporos vanligtvis uppdelade i två stora grupper:

  • Enkla bisfosfonater eller kvävefria. På grundval av detta skapades första generationens läkemedel, som emellertid inte har tappat sin relevans till denna dag. Dessa ämnen absorberas aktivt av osteoklas-förstörare och fungerar som sabotörer. När de väl är i fångenskap väntar de inte på ett onödigt sätt på sin död, utan börjar genomföra subversiva aktiviteter inifrån, vilket resulterar i att antalet förstörare minskar stadigt.
  • Kväveinnehållande bisfosfonater eller difosfonater är mer resistenta mot destruktiva attacker av osteoklaster och har därför en långvarig effekt. Dessa är verkliga kämpar mot benvävnadsförstörare..

I den moderna läkemedelsindustrin används åtta bisfosfonatföreningar aktivt, vilka är indelade i tre grupper:

  1. Första generationens kvävefria bisfosfonater: klodronat (klodronat), tiludronat (Tiludronat) och etidronat (Etidronat).
  2. Andra generationens kväveinnehållande difosfonater: pamidronat (Pamidronat), risedronat (Risedronat) och alendronat (Alendronat).
  3. Amininnehållande tredje generationens bisfosfonater: zoledronat (zoledronat) och ibandronat (Ibandronat).

Bisfosfonater för behandling av osteoporos

Låt oss i detalj överväga var och en av dessa föreningar och lista de mest kända beredningarna av bisfosfonater för behandling av osteoporos, som används idag inom medicin.

Clodronate bisfosfonat

Clodronate bisfosfonat eller clodronic acid (Acidum clodronicum) - ett av de första bisfosfonater som syntetiserats för medicinska ändamål är ett derivatmaterial för sådana beredningar som Bonefos, Clobir, Clodron ( “Clodron”) “Loron”, “Sindronat”.

Det farmakologiska särdraget hos klodronat är, förutom hämning av osteoklastdestumatorer, en signifikant minskning av smärta under osteoporotiska lesioner och benmetastaser. Liknande läkemedel används också för att förebygga och behandla bröstcancer i de tidiga stadierna. Genom att behålla kalcium i benen minskar klodronat samtidigt dess volym i blodplasma, och därför föreskriver läkare det för att förhindra utveckling av hyperkalcemi. Det föreskrivs också för osteolys - upplösning av benvävnad på grund av demineralisering.

Tiludronat-bisfosfonat

Tiludronate, även känd som tiludronic acid (Acidiumtiludronicum), är basen för Skelid-beredningen. En viktig egenskap hos detta bisfosfonat är dess förmåga att mineralisera och, som en konsekvens, öka bentätheten. Därför rekommenderas ofta tiludronat för komplexa frakturer, Pagets sjukdom - ett tillstånd där ben blir extremt svaga och spröda, liksom osteodystrofi - en bensjukdom orsakad av en lokal metabolisk störning.

Etidronat bisfosfonat

Etidronat eller etidronsyra (Acidium etidronicum) är ett annat ämne i gruppen kvävefria difosfonater som används för att bekämpa osteoporos. De mest kända läkemedlen baserade på detta bisfosfonat är Didronel, Xydifon, Pleostat och Phosphotech 99mTc (Phosphotech 99mTc).

Bland de sjukdomar som dessa läkemedel baserade på bisfosfonat kallas för att bekämpa inkluderar heterotopisk ossifikation - förekomsten av bentumörer i mjuka vävnader, reumatoid artrit, bronkialastma, inflammatoriska processer i njurarna - nefrit, njurstensjukdom. Etidronate uppvisar också antitoxiska egenskaper, vilket hjälper till med tungmetallförgiftning.

Alendronat bisfosfonat

Användningen av alendronat eller alendronsyra (Acidium alendronicum) för att lösa problemet med att minska bentätheten började i mitten av 90-talet av förra seklet, då det första FOSAMAX-läkemedlet utvecklades på grundval av detta. Dess analoger är för närvarande Alendronate, (Alendronate), Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" ("Tevanate") och "Forosa" ("Forosa").

Alendronate är utformat för att stabilisera metaboliska processer i ben och brosk. Det föreskrivs för olika typer av osteoporos, även hos kvinnor efter menopaus. Dessutom bidrar alendronat till bildandet av en regelbunden benstruktur. Detta bisfosfonat orsakar inte bendemineralisering..

Pamidronatbisfosfonat

Pamidronate eller Pamidronic Acid (Acidiumpamidronicum) används för närvarande för att producera Aredia, Pomegara och Pamidronate Medak..

Detta bisfosfonat skapades för att motverka utvecklingen av maligna tumörer, inklusive myelom - skada på benmärgen. Beredningar baserade på detta bisfosfonat föreskrivs ofta som ett komplement till antitumörbehandling. Detta gör att du kan minska smärta orsakad av benmetastaser och i vissa fall undvika operation eller strålbehandling.

Pamidronat verkar på osteoklaster något annorlunda än andra bisfosfonater. Det aktiverar inte självförstörelse av förstörande celler utan förhindrar deras mognad. Således bromsar den kataboliska processen i benvävnad dramatiskt, vilket gör att osteoblaster kan uppfylla sin kreativa funktion.

Risedronatbisfosfonat

De mest kända läkemedlen baserade på verkan av risedronat eller risedronsyra (Acidiumrisedronicum) är Actonel, Atelvia, Gemfos, Risendros ), Risofos, Risebon och Risedronate-Teva.

Risedronat har en betydligt större biologisk aktivitet än alendronsyra, men det har också en mindre irriterande effekt på slemhinnan i magen och matstrupen. Användningen är godkänd för alla kända typer av osteoporos, inklusive postmenopausal hos kvinnor och glukokortikoid osteoporos - provocerad av långvarig behandling med hormonella läkemedel hos män.

Ibandronatbisfosfonat

Ibandronat eller ibandronsyra (Acidibandronicum) fungerar som derivat för Bonviva, Bondronat, Bandron.

Detta bisfosfonat anses vara ett effektivt verktyg för att förebygga spinalfrakturer. Dessutom kämpar han för multiplikation av cancerceller. Genom att verka selektivt på benvävnad kan ibandronat inte bara bromsa produktionen av osteoklastdestruktörer utan också aktivera deras aktivitet vid behov. Liksom alendronat håller detta bisfosfonat mineralkompositionen i benvävnaden på en optimal nivå. Men män rekommenderas inte att ta dessa läkemedel, eftersom de utvecklades främst för behandling av postmenopausal osteoporos.

Zoledronatbisfosfonat

Zoledronats eller zoledronsyraverkan (Acidiumzoledronicum) har inte studerats fullt ut, men detta förhindrar inte att det är ett av de mest kända metoderna för att bekämpa osteoporos. På grundval av detta skapas tredje generationens läkemedel, som Aklast (Aclasta), Blazter (Blaztere), Veroklast (Veroklast), Zometa (Zometa), Zoldonat ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ”),“ Resorba ”,“ Rezoklastin ”,“ Reclast ”.

På grund av dess likhet med benstrukturen har zoledronat en antitumoreffekt och förhindrar bildandet av metastaser. Detta bisfosfonat anses också vara effektivt i kampen mot progressiv osteoporos..

Indikationer för användning av difosfonater

Sammanfattningsvis listar vi de allmänna indikationerna för vilka de föreskrivs för användning av difosfonater:

  • Med osteoporotiska benskador orsakade av olika faktorer - postmenopausal, glukokortikoid, ideopatisk och många andra.
  • För att förhindra sprickor med ökad benbräcklighet.
  • Med hypokalcemi och hyperkalcemi.
  • Med tumörer och benmetastaser.
  • Med myelom.
  • Med Pagets sjukdom.
  • Med uppkomsten av ben tumörer i mjuka vävnader orsakade av överdriven ansamling av kalcium i kroppen.
  • För att minska smärta i benskador.

På grund av specificiteten hos vart och ett av bisfosfonaterna är det oacceptabelt att ta dessa läkemedel utan att ordinera en läkare.

Fördelar och nackdelar med difosfonater

Vad ansågs positivt i difosfonater:

  • Frånvaron av en hormonell komponent;
  • Avsaknaden av negativa effekter på det kardiovaskulära systemet;
  • Effektivitet i kampen mot tillväxten av cancerceller.

Dessa läkemedel har många nackdelar, här är en lista över biverkningar av bisfosfonater för behandling av osteoporos:

  • Aggressiva effekter på magen och matstrupen. Sannolikheten för magsår ökar, eftersom bisfosfonater är syror som korroderar kroppens slemvävnader.
  • Negativa effekter på organ som utsöndrar förfallsprodukter: lever och njurar. Sannolikheten för att utveckla njursvikt.
  • Terapiförloppet med bisfosfonater kan pågå från 3 till 5 år, men efter denna period minskar deras effektivitet.
  • Bisfosfonater kan bara slåss med konsekvenserna av utvecklingen av osteoporos, men inte med dess orsak - metaboliska störningar, vilket minskar födelsetiden för nya benceller.
  • Assimilering av bisfosfonater i kroppen sker endast 10 procent. Hos människor i mogen och avancerad ålder, som utgör den huvudsakliga riskgruppen för osteoporos, är denna indikator ännu lägre.
  • På grund av utnämningen av bisfosfonater, i kombination med kalciuminnehållande och hormonella läkemedel - och i de flesta fall händer detta med behandling av osteoporos - den negativa effekten på kroppen som helhet ökar många gånger.

Kontraindikationer för att ta bisfosfonater

Vanliga kontraindikationer för att ta bisfosfonater inkluderar:

  • Graviditet och amningstiden.
  • Förekomsten av en allergisk reaktion mot bisfosfonater eller andra komponenter i läkemedlet.
  • Njursvikt.
  • Magsår.
  • Kalciumbrist i blodet (hypokalcemi).

Som rekommenderat att ta bisfosfonater för behandling av osteoporos

När du tar bisfosfonater måste följande krav följas:

  • Bisfosfonater bör tas på tom mage, en halvtimme före eller 2 timmar efter att ha ätit och helst omedelbart efter att ha vaknat eller före sänggåendet. Du kan inte tugga eller lösa tabletter, och det rekommenderas att dricka det uteslutande med vatten. Mängden vätska du dricker bör vara riklig (minst 1 kopp).
  • Efter att ha tagit medicin måste du minst 30 minuter (helst inom en och en halv timme) för att observera en vertikal position för att undvika irritation i matstrupen..
  • I många fall, vid behandling av osteoporos med bisfosfonater, föreskriver läkaren också preparat som innehåller kalcium eller D-vitamin, men det är oacceptabelt att ta dem samtidigt. Tidsintervallet mellan att ta dessa läkemedel bör vara minst 2 timmar.

Biverkningar av bisfosfonater

Biverkningar av bisfosfonater inkluderar:

  • Illamående, kräkningar.
  • Halsbränna, flatulens, diarré eller förstoppning, epigastrisk smärta.
  • Svårt att svälja.
  • Allergiska utslag i kroppen, klåda, Quinckes ödem, erytem.
  • Synskada.
  • Yrsel och huvudvärk.
  • Nedsatt leverfunktion.
  • Nedsatt njurfunktion.
  • Förekomsten av orala sår.
  • Esophagus erosion.
  • Bisfosfonater är mycket aggressiva mot slemhinnan i matsmältningssystemet, så om de tas oralt under lång tid finns det en stor risk för gastrit och magsår eller matstrupsår.
  • Förvärras välbefinnande, svaghet, feber.
  • Muskler, ben, leder och korsryggsmärta.
  • Vid injektion finns det risk för hypokalcemi - en brist på kalcium i blodet.
  • Hjärtarytmi.
  • Mottagning av kväveinnehållande bisfosfonater kan orsaka osteonecrosis i käken.
  • Att ta kväveinnehållande bisfosfonater kan provocera ett femurbrott.
  • Hypokalcemi - brist på kalcium i blodet.
  • Ökad förekomst av femoral nackfrakturer.
  • Hög risk för förmaksflimmer.
  • Feber och muskelsmärta.

För att neutralisera biverkningarna av bisfosfonater föreskrivs vanligtvis antacida eller en speciell kalciumdiet, med en övervägande av mejeriprodukter i kosten. Det bör komma ihåg att ett försök till självmedicinering kan leda till mycket allvarliga konsekvenser. Så att inducera en gagreflex för att rena magen är full av irritation i matstrupen. Om du hittar ovanstående symtom bör du därför omedelbart söka hjälp från en läkare.

"Osteomed" - ett innovativt och ofarligt verktyg för att bekämpa osteoporos

Införandet av bisfosfonater i medicinsk praxis löste inte problemet med att minska bentätheten. Sjukdomen anses obotlig. Nyligen har studier i allt högre grad visat sig att bisfosfonater gör mer skada på ben än nytta. Avancerade länder överger dem. Du kan exempelvis citera en studie publicerad i The New England Journal of Medicine. Den brittiska kvalitetskontrollavdelningen drog slutsatsen att för det första bisfosfonater används oförlåtligt allmänt - och 70% av kvinnor med osteopeni kan behandlas med något mer godartade än bisfosfonater. Förresten har det visat sig att det att ta mediciner baserade på bisfosfonatsyror i mer än tre år bara skadar ben, inte fördelar.

Osteoporos är verkligen omöjligt att bota, men kan stoppas. Det är exakt vad doktorn i medicinska vetenskaper, professor V. I. Strukov tror, ​​som har ägnat mer än 50 år av sin medicinska praxis för behandling av patienter med osteoporos.

Läkemedel på naturlig basis

Professor Strukov blev en medutvecklare av läkemedlet på naturlig basis. Observationer av patienter och kolossal kunskap om detta ämne gjorde det möjligt att lägga fram ett antal hypoteser och utforska dem. Professorn letade efter en komposition som kunde öka benens mineraltäthet, men utan biverkningar, ofarliga. Baserat på utvecklingen av professor Strukov produceras tre läkemedel för olika ändamål: Osteomed - för att normalisera ämnesomsättningen och hjälpa födelsen av nya benceller, Osteomed Forte - för att hjälpa till med avancerad osteoporos och påskynda läkningen av frakturer, Osteo Vit - vitaminer för benförstärkning.

Den första och viktigaste upptäckten var sammansättningen av Osteomed. Efter mycket forskning hittades och testades ett naturligt ämne med nära humant testosteron - drönare, känd för sina enastående läkande egenskaper i mer än ett årtusende. Det är testosteron som i slutändan utlöser processen för födelse av nya benceller, som sväller med kalcium. Och det är han som är råmaterialet för östrogen, som är viktigt för kvinnans kropp. Därför är det indicerat för både män och kvinnor. Studier har visat att tomrum i benen är fyllda med kalcium. Och det finns inga biverkningar.

Förutom att lösa problemet med att minska bentätheten är Osteomed effektivt vid sjukdomar som markerar osteoporos - artros, artros, parodontisk sjukdom, samt för att förebygga och läka sprickor med varierande komplexitet, eftersom alla dessa sjukdomar är mer eller mindre relaterade till bensystemet. "Osteomed" gör det viktigaste - det påverkar orsaken till osteoporos, påskyndar processen för födelse av benceller.

Gymnastik För Ben