Antikoagulantia är läkemedel som syftar till att undertrycka blodsystemets aktivitet, som är ansvarig för dess koagulerbarhet. Antikoagulantia bidrar till det faktum att fibrin kommer att produceras i små mängder, vilket förhindrar bildandet av blodproppar. Antikoagulantia hämmar blodkoagulation och ändrar dess viskositet.

Läkemedel relaterade till antikoagulantia förskrivs för både terapeutiska och profylaktiska syften. De finns i form av tabletter, salvor och lösningar för intravenös och intramuskulär administrering. Läkaren föreskriver antikoagulantia och väljer den dos som krävs för patienten. Om det terapeutiska schemat inte är korrekt sammanställt kan det allvarligt skada kroppen. Konsekvenserna är mycket allvarliga, till och med dödliga..

Kardiovaskulära sjukdomar är på första plats bland de patologiska orsakerna som leder till dödsfall bland den mänskliga befolkningen. Ofta leder blodproppar till en person som lider av hjärtpatologi. Nästan varannan person under obduktionen visar en blodpropp i kärlen. Dessutom kan lungemboli och venetrombos leda till allvarliga hälsokomplikationer och göra människor funktionshindrade. Därför, efter att en person har upptäckt en eller annan patologi i det kardiovaskulära systemet, föreskriver läkare antikoagulantia till patienter. Om du påbörjar behandlingen i rätt tid kommer du att kunna förhindra bildandet av trombotiska massor i kärlen, deras blockering och andra allvarliga komplikationer av sjukdomen.

Det naturliga antikoagulant som är känt för många är hirudin. Detta ämne finns i saliv från iglar. Det är giltigt i 2 timmar. Modern farmakologi erbjuder patienter syntetiska antikoagulantia, av vilka det för närvarande finns mer än 100 artiklar. Ett sådant brett urval av läkemedel gör att du kan välja den mest effektiva och effektiva medicinen i båda fallen..

Oftast påverkar antikoagulantia inte själva blodproppen, utan på blodkoagulationssystemet, vilket minskar dess aktivitet, vilket gör att du kan undertrycka plasmafaktorerna i blodet, som får det att koagulera, och förhindrar också att trombin produceras. Utan detta enzym kan fibrinfilamenten som utgör en blodpropp inte växa. Således är det möjligt att bromsa processen för trombosbildning..

Hur fungerar antikoagulantia??

Beroende på verkningsmekanism delas antikoagulantia in i direkt och indirekt:

Direkt antikoagulantia reducerar aktiviteten av trombin själv, och deaktiverar protrombin, vilket hämmar bildningen av blodproppar. Emellertid är deras intag förknippad med risken för att utveckla inre blödningar, så det är nödvändigt att kontrollera parametrarna för blodkoagulationssystemet. Direkt antikoagulantia absorberas väl i tarmen, når levern genom blodet, sprids över hela kroppen och utsöndras sedan av njurarna.

Indirekt antikoagulantia påverkar enzymer som är ansvariga för blodkoagulationsprocesser. De eliminerar trombin helt, men hämmar inte dess aktivitet. Dessa läkemedel förbättrar också hjärtmuskeln, bidrar till avslappning av mjuka muskler, gör att du kan ta bort urat och överskott av kolesterol från kroppen. I samband med sådana terapeutiska effekter förskrivs indirekta antikoagulantia inte bara för behandling av trombos, utan också för att förebygga dem. Dessa läkemedel är indicerade för oral administrering. Med ett kraftigt avslag på deras användning observeras en ökning av trombinnivån, vilket framkallar trombos.

Det finns också läkemedel som påverkar blodkoagulationen, men de fungerar lite annorlunda. Dessa läkemedel inkluderar acetylsalicylsyra, etc..

Direkt antikoagulantia

Heparin. Detta läkemedel är den vanligaste direktverkande antikoagulantia. Inte mindre populära är mediciner baserade på det. Heparin tillåter inte blodplättar att hålla sig ihop, ökar blodflödet till njurarna och hjärtmuskeln. Möjligheten för bildning av blodproppar med heparinadministration bör emellertid inte uteslutas, eftersom den interagerar med plasmaproteiner och makrofager.

Att ta läkemedlet kan sänka blodtrycket, har en anti-sklerotisk effekt, ökar permeabiliteten i vaskulärväggen och förhindrar glatta muskelceller från att utföra proliferativa processer. Heparin har också en deprimerande effekt på immunsystemet, förbättrar diurese och utvecklingen av osteoporos. Detta ämne erhölls först från levern enligt följande från dess namn..

Om läkemedlet används för att förhindra trombos, administreras det subkutant. I nödsituationer administreras heparin intravenöst. Du kan också använda geler och salvor, som innehåller Heparin. De har en antitrombotisk effekt, bidrar till en minskning av den inflammatoriska reaktionen. Det appliceras på huden med ett tunt lager och gnid försiktigt.

Lyoton, Hepatrombin, Heparinsalva - dessa är de tre huvudläkemedlen som används för topisk behandling av trombos och tromboflebit.

Under användningen av Heparin-baserade läkemedel bör det emellertid komma ihåg att risken för blödning ökar, eftersom trombosprocessen hämmas och permeabiliteten för den vaskulära väggen ökar.

Hepariner med låg molekylvikt. Läkemedlen, som kallas hepariner med låg molekylvikt, kännetecknas av hög biotillgänglighet och tillräcklig aktivitet mot blodproppar. De håller längre än vanliga hepariner, och risken för blödning är lägre.

Hepariner med låg molekylvikt absorberas snabbt och lagras i blodet under lång tid. De stör produktionen av trombin, men gör inte den vaskulära väggen alltför permeabel. Användningen av läkemedel i denna grupp gör det möjligt att förbättra blodets fluiditet, öka blodtillförseln till de inre organen och normalisera deras prestanda.

Användningen av hepariner med låg molekylvikt är inte förknippad med en hög risk för komplikationer, så de förskjuter konventionellt heparin från modern medicinsk praxis. Läkemedlen injiceras under huden i buksväggens laterala yta..

Representanter för hepariner med låg molekylvikt är:

Fragmin. Läkemedlet finns i form av en lösning som svagt påverkar primär hemostas och vidhäftningsprocesser för blodplättar. Läkemedlet administreras endast intravenöst, intramuskulär användning är förbjudet. Det förskrivs till patienter under den tidiga postoperativa perioden, under förutsättning att det finns risk för blödning eller om det finns uttalade trombocytdysfunktioner.

Klivarin. Detta är ett läkemedel som är en direkt antikoagulant. Det tillåter inte blod att koagulera, vilket förhindrar utvecklingen av tromboemboli.

Clexane. Detta läkemedel förhindrar bildandet av blodproppar och hjälper också till att lindra den inflammatoriska reaktionen. Det kombineras inte med andra läkemedel som påverkar hemostas..

Fraxiparin. Detta läkemedel förhindrar blod från att koagulera och främjar resorption av blodproppar. Efter introduktionen bildas blåmärken och knutor på injektionsstället. Efter några dagar upplöses de på egen hand. Om patienten i det första behandlingsstadiet fick en för stor dos, kan detta provocera utvecklingen av blödning och trombocytopeni, men i framtiden kommer dessa biverkningar att elimineras.

Vesel Douay F. Detta läkemedel har en naturlig bas eftersom det erhålls från djurens tarmslemhinna. Det används för att minska nivån av fibrinogen i blodet för resorption av trombotiska massor. För profylaktiska ändamål används det om det finns risk för blodproppar i venerna och artärerna..

Beredningar relaterade till hepariner med låg molekylvikt kräver strikt följning av instruktionerna. Deras oberoende utnämning och användning är oacceptabelt.

Trombininhibitorer. Trombinhämmare inkluderar läkemedlet Hirudin. Den innehåller en komponent som är närvarande i blöj saliv. Läkemedlet börjar verka i blodet och hämmar direkt produktionen av trombin.

Det finns också läkemedel som innehåller ett syntetiskt protein som liknar det som isolerades från blodig saliv. Dessa läkemedel kallas Girugen och Girulog. Dessa är nya läkemedel som har flera fördelar jämfört med hepariner. De håller längre, så forskare idag är engagerade i skapandet av dessa läkemedel i tablettform. I praktiken används Girugen sällan, eftersom läkemedlet har en hög kostnad.

Lepirudin är ett läkemedel som används för att förhindra trombos och tromboemboli. Det hämmar produktionen av trombin, avser direkta antikoagulantia. Tack vare användningen av Lepirudin är det möjligt att minska riskerna för att utveckla hjärtinfarkt, såväl som att vägra kirurgiskt ingripande för patienter med ansträngnings angina.

Indirekt antikoagulantia

Indirekta antikoagulantia inkluderar läkemedel såsom:

Phenylin. Detta läkemedel absorberas väl och distribueras i kroppen, penetrerar snabbt alla histohematologiska barriärer och koncentrerar sig på rätt plats. Fenylin anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen från gruppen indirekta antikoagulantia. Dess användning gör det möjligt att förbättra de reologiska egenskaperna hos blod, för att normalisera dess förmåga att koagulera. Behandlingen som utförs av Fenilin gör att du kan eliminera kramper, förbättra patientens allmänna välbefinnande. Dock förskrivs läkemedlet sällan, eftersom dess användning är förknippat med risken att utveckla många biverkningar..

Neodicumarin. Detta läkemedel påverkar bildningen av blodproppar. Den terapeutiska effekten utvecklas när läkemedlet ackumuleras i kroppen. Dess användning gör det möjligt att minska koagulerbarheten i blodet, öka permeabiliteten för den vaskulära väggen. Du måste ta läkemedlet strikt vid en viss tidpunkt utan att bryta med doseringsregimen.

Warfarin. Detta är den vanligaste antikoagulantia, som förhindrar utvecklingen av koagulationsfaktorer i levern, och därmed förhindrar blodplättar från att koagulera. Warfarin har en snabb läkande effekt. När läkemedlet är klar kommer dess biverkningar också att snabbt stoppas.

När antikoagulantia förskrivs?

Antikoagulantia förskrivs i följande fall:

Stroke på bakgrund av emboli eller blockering av blodkärl av trombotiska massor.

Direktverkande antikoagulantia: indikationer och kontraindikationer. Produktöversikt

Antikoagulantia - detta är en av de grupper av läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet, vilket förhindrar bildandet av blodproppar i blodkärlen. Beroende på verkningsmekanism är dessa läkemedel vanligtvis uppdelade i två undergrupper: antikoagulantia av direkt och indirekt verkan. Nedan kommer vi att prata om den första gruppen antikoagulantia - direkta åtgärder.

Blodkoagulationssystem: grunderna i fysiologi

Blodkoagulation är en kombination av fysiologiska och biokemiska processer som syftar till att stoppa blödning som har börjat tidigare. Detta är en skyddande reaktion av kroppen, vilket förhindrar massiv blodförlust..

Blodkoagulation fortsätter i två steg:

  • primär hemostas;
  • enzymatisk koagulering.

Primär hemostas

3 strukturer deltar i denna komplexa fysiologiska process: kärlvägg, centrala nervsystemet och blodplättar. När kärlväggen skadas och blödningen börjar, komprimeras de släta musklerna som finns i den runt perforeringsstället och kärlen är krampaktig. Arten av denna händelse är reflex, det vill säga den inträffar ofrivilligt efter motsvarande signal från nervsystemet.

Nästa steg är vidhäftningen (vidhäftningen) av trombocyter till platsen för skada på den vaskulära väggen och deras sammanslagning (limning) tillsammans. Efter 2-3 minuter stannar blödningen, eftersom skadan är igensatt av en blodpropp. Emellertid är denna blodpropp fortfarande lös, och blodplasma på skadestället är fortfarande flytande, så under vissa förhållanden kan blödningar utvecklas med förnyad kraft. Kärnan i nästa fas av primär hemostas är att trombocyter genomgår en serie metamorfoser, till följd av vilka 3 koagulationsfaktorer frisätts från dem: deras interaktion leder till uppkomsten av trombin och utlöser en serie kemiska reaktioner - enzymatisk koagulering.

Enzymatisk koagulering

När spår av trombin uppträder i området för skada på kärlväggen, börjar en kaskad av reaktioner av interaktion mellan vävnadskoagulationsfaktorer och blod, en annan faktor uppträder - tromboplastin, som interagerar med en viss substans protrombin för att bilda aktivt trombin. Denna reaktion inträffar också med deltagande av kalciumsalter. Trombin interagerar med fibrinogen och fibrin bildas, vilket är en olöslig substans - dess filament fälls ut.

Nästa steg är komprimering eller tillbakadragning av en blodpropp, som uppnås genom komprimering, komprimering, som ett resultat av vilket transparent, flytande blodserum separeras.
Och det sista steget är upplösning, eller lysering, av en tidigare bildad tromb. Under denna process interagerar många substanser med varandra, och resultatet är utseendet i enzymet fibrinolysins blod, vilket förstör fibrinfilamenten och förvandlar det till fibrinogen.
Det är värt att notera att en del av ämnena som är involverade i koagulationsprocesser bildas i levern med direkt deltagande av vitamin K: en brist på detta vitamin leder till störning av koagulationsprocesser.

Indikationer och kontraindikationer för användning av direktverkande antikoagulantia

Använd läkemedel från denna grupp i följande situationer:

  • för att förhindra bildning av blodproppar eller begränsa deras lokalisering under olika kirurgiska ingrepp, i synnerhet på hjärtat och blodkärlen;
  • vid progressiv angina pectoris och akut hjärtinfarkt;
  • med emboli och trombos i djupa vener och perifera artärer, hjärnkärl, öga, lungartärer;
  • med spridd intravaskulär koagulering;
  • för att förhindra blodkoagulation med ett antal laboratorieundersökningar;
  • för att upprätthålla minskad blodkoagulation under hemodialys eller i hjärt-lungmontering.

Var och en av de direktverkande antikoagulantia har sina egna kontraindikationer för användning, främst detta:

Försiktighet rekommenderas vid förskrivning av dessa läkemedel till mycket tappade patienter under graviditeten under de första 3-8 dagarna efter förlossningen eller operationen, vid högt blodtryck.

Klassificering av direktverkande antikoagulantia

Beroende på funktionerna i strukturen och verkningsmekanismen är läkemedlen i denna grupp indelade i tre undergrupper:

  • ofraktionerade heparinpreparat (Heparin);
  • läkemedel av heparin med låg molekylvikt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin och andra);
  • heparinoider (Sulodexid, Pentosan polysulfat);
  • direkta trombinhämmare - hirudinpreparat.

Ofraktionerade heparinpreparat

Den huvudsakliga representanten för läkemedel i denna klass är direkt Heparin..
Den antitrombotiska effekten av detta läkemedel ligger i förmågan hos dess kedjor att hämma det huvudsakliga blodkoagulationsenzymet, trombin. Heparin binder till ett koenzym - antitrombin III, vilket resulterar i att det senare binder mer aktivt till en grupp plasmakoagulationsfaktorer, vilket minskar deras aktivitet. Med införandet av heparin i en stor dosering hämmar det också omvandlingen av fibrinogen till fibrin.

Förutom ovanstående har detta ämne ett antal andra effekter:

  • bromsar aggregeringen och vidhäftningen av blodplättar, vita blodkroppar och röda blodkroppar;
  • minskar graden av vaskulär permeabilitet;
  • förbättrar blodcirkulationen i angränsande kärl, kollateraler;
  • minskar spasmen i vaskulärväggen.

Heparin finns i form av en injektionslösning (1 ml av lösningen innehåller 5000 IE av den aktiva substansen), såväl som i form av geler och salvor, för topisk applicering.

Heparin administreras subkutant, intramuskulärt och intravenöst..

Läkemedlet verkar snabbt, men är tyvärr relativt kortvarigt - med en enda intravenös administrering börjar den verka nästan omedelbart och effekten varar i 4-5 timmar. När muskeln introduceras i muskeln utvecklas effekten på en halvtimme och varar upp till 6 timmar, medan den är subkutan - på 45-60 minuter respektive upp till 8 timmar..

Ofta är föreskrivet heparin inte oberoende, utan i kombination med fibrinolytika och blodplättmedel.
Doseringarna är individuella och beror på sjukdomens art och svårighetsgrad, liksom av dess kliniska manifestationer och laboratorieparametrar.

Effekten av heparin måste kontrolleras genom att bestämma APTT - aktiverad partiell tromboplastintid - minst 1 gång på 2 dagar under den första behandlingsveckan, och sedan mindre ofta - 1 gång på 3 dagar.

Eftersom hemorragiskt syndrom kan utvecklas mot bakgrund av administreringen av detta läkemedel, bör det administreras endast på ett sjukhus under ständig övervakning av medicinsk personal.
Förutom blödningar kan heparin provocera utvecklingen av alopecia, trombocytopeni, hyperaldosteronism, hyperkalemi och osteoporos.

Aktuella heparinpreparat är Lyoton, Linoven, Thrombophobus och andra. De används för förebyggande, såväl som för komplex behandling av kronisk venös insufficiens: de förhindrar bildandet av blodproppar i de safena venerna i de nedre extremiteterna, samt minskar svullnad i extremiteterna, eliminerar svårighetsgraden i dem och minskar svårighetsgraden av smärta.

Heparinpreparat med låg molekylvikt

Detta är en ny generation läkemedel med heparinegenskaper, men med ett antal fördelaktiga funktioner. Genom att inaktivera faktor Xa minskar de risken för blodproppar i större utsträckning, medan deras antikoagulantaktivitet är mindre uttalad, vilket innebär att blödningar är mindre troliga. Dessutom absorberas hepariner med låg molekylvikt bättre och håller längre, det vill säga för att uppnå effekten, en lägre dos av läkemedlet och en lägre frekvens för dess administrering är nödvändig. Dessutom orsakar de osteoporos och trombocytopeni endast i undantagsfall, extremt sällan..

Huvudrepresentanterna för hepariner med låg molekylvikt är Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Låt oss överväga var och en av dem mer detaljerat..

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulation bromsar något. Undertrycker aggregering, påverkar praktiskt taget inte vidhäftningen. Dessutom har den en viss grad av immunsuppressiva och antiinflammatoriska egenskaper..
Finns som injektion.

Läkemedlet injiceras i en ven eller subkutant. Intramuskulär injektion är förbjuden. Doseras enligt schemat, beroende på sjukdomen och svårighetsgraden av patientens tillstånd. Med användning av dalteparin är en minskning av blodplättarnas nivå, utveckling av blödningar, liksom lokala och allmänna allergiska reaktioner möjlig..
Kontraindikationer liknar dem för andra läkemedel i den direktverkande antikoagulantgruppen (listad ovan).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Absorberas snabbt och fullständigt i blodet med subkutan administration. Den maximala koncentrationen noteras efter 3-5 timmar. Eliminationshalveringstiden är mer än 2 dagar. Utsöndras i urin.

Finns i form av en injektionslösning. Det injiceras som regel subkutant i bukväggen. Den dos som administreras beror på sjukdomen..
Biverkningar är standard.
Använd inte detta läkemedel till patienter som är benägna att bronkospasmer.

Nadroparin (Fraxiparin)

Förutom direkt antikoagulantverkan har den också immunsuppressiva och antiinflammatoriska egenskaper. Dessutom minskar nivån av p-lipoproteiner och kolesterol i blodet.
Vid subkutan administration absorberas det nästan fullständigt, den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet observeras efter 4-6 timmar, halveringstiden är 3,5 timmar med primär och 8-10 timmar med upprepad administrering av nadroparin.

Som regel injiceras i vävnaden i buken: subkutant. Administreringsfrekvensen är 1-2 gånger om dagen. I vissa fall används en intravenös administreringsväg, under kontroll av blodkoagulationsindikatorer.
Dosering föreskrivs beroende på patologin.
Biverkningar och kontraindikationer liknar de som andra läkemedel i denna grupp.

Bemiparin (Zibor)

Det har en uttalad antikoagulant och måttlig hemorragisk effekt..

Vid subkutan administration absorberas läkemedlet snabbt och fullständigt i blodet, där dess maximala koncentration noteras efter 2-3 timmar. Läkemedlets halveringstid är 5-6 timmar. När det gäller sättet att visa information hittills, nr.

Släppformulär - injektion. Administreringsvägen är subkutan.
Doseringar och behandlingsperiod beror på svårighetsgraden av sjukdomen..
Biverkningar och kontraindikationer listas ovan..

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet samtidigt med andra antikoagulantia, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, systemiska glukokortikoider och dextran: alla dessa läkemedel ökar effekten av bemiparin, vilket kan orsaka blödning.

heparinoider

Detta är en grupp semisyntetiska mukopolysackarider med heparinegenskaper..
Läkemedel i denna klass verkar uteslutande på faktor Xa, oavsett angiotensin III. De har antikoagulantia, fibrinolytiska och hypolipidemiska effekter..

De används som regel för behandling av patienter med angiopatier orsakade av förhöjda blodsockernivåer: med diabetes. Dessutom används de för att förhindra trombos under hemodialys och under kirurgiska operationer. De används också för akut, subakut och kronisk sjukdom av aterosklerotisk, trombotisk och tromboembolisk natur. Stärka den antianginala effekten av terapi för patienter med angina pectoris (det vill säga minska svårighetsgraden av smärta). Huvudrepresentanterna för denna grupp läkemedel är sulodexin och pentosan polysulfat.

Sulodexin (Wessel Douai F)

Finns i form av kapslar och injektion. Det rekommenderas att administreras intramuskulärt i 2-3 veckor och sedan tas oralt under ytterligare 30-40 dagar. Behandlingsförloppet - två gånger per år och oftare.
Mot bakgrund av att ta läkemedlet, illamående, kräkningar, smärta i magen, hematomer på injektionsstället, är allergiska reaktioner möjliga.
Kontraindikationer - vanligt för heparinpreparat.

Pentosan polysulfat

Släpp ut formbelagda tabletter och injektion.
Administreringsväg och dosering varierar beroende på sjukdomens egenskaper.
När den tas oralt absorberas den i en liten mängd: biotillgängligheten är endast 10%, vid subkutan eller intramuskulär administration tenderar biotillgängligheten till 100%. Den maximala koncentrationen i blodet observeras 1-2 timmar efter intag, halveringstiden är lika med dagar eller mer.
Resten av läkemedlet liknar andra läkemedel i antikoagulantgruppen.

Hirudinberedningar

Det ämne som utsöndras av lutkörtlarna i ljusen - hirudin - liknande heparinpreparat har antitrombotiska egenskaper. Dess verkningsmekanism är att binda direkt till trombin och hämta det irreversibelt. Har en partiell effekt på andra koagulationsfaktorer..

För inte så länge sedan utvecklades preparat baserade på hirudin - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, men de har inte fått omfattande användning, därför har klinisk erfarenhet av deras användning inte samlats.

Vi vill säga separat om två relativt nya läkemedel som har antikoagulantiaffekter - dessa är fondaparinux och rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Detta läkemedel har en antitrombotisk effekt genom selektiv hämning av faktor Xa. En gång i kroppen binder fondaparinux till antitrombin III och flera hundra gånger förbättrar dess neutralisering av faktor Xa. Som ett resultat av detta avbryts koagulationsprocessen, trombin bildas inte, därför kan inte tromber bildas.

Absorberas snabbt och fullständigt efter subkutan administration. Efter en enda injektion av läkemedlet noteras dess maximala koncentration i blodet efter 2,5 timmar. I blodet binds till antitrombin II, vilket bestämmer dess effekt.

Det utsöndras huvudsakligen i urin oförändrat. Eliminationshalveringstiden är från 17 till 21 timmar, beroende på patientens ålder.

Finns som injektion.

Administreringsvägen är subkutan eller intravenös. Intramuskulärt ej tillämpligt.

Dosen av läkemedlet beror på typen av patologi..

Patienter med nedsatt njurfunktion behöver dosjustering av Arikstra beroende på kreatininclearance.

Patienter med en uttalad minskning av leverfunktionen använder läkemedlet mycket noggrant..
Använd inte samtidigt med läkemedel som ökar risken för blödning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Detta läkemedel har en hög selektivitet av verkan mot faktor XA, vilket hämmar dess aktivitet. Det kännetecknas av hög biotillgänglighet (80-100%) när det tas oralt (det vill säga, det absorberas väl i mag-tarmkanalen när det tas oralt).

Den maximala koncentrationen av rivaroxaban i blodet observeras 2-4 timmar efter en enda oral administrering.

Det utsöndras hälften med urin, hälften med avföring. Halveringstiden är från 5-9 till 11-13 timmar, beroende på patientens ålder.

Släppformulär - tabletter.
Ta muntligt, oavsett måltid. Liksom med andra direktverkande antikoagulantia varierar doseringen av läkemedlet beroende på sjukdomstyp och dess svårighetsgrad.

Rivaroxaban rekommenderas inte för patienter som får behandling med vissa antifungala eller anti-HIV-läkemedel, eftersom de kan öka koncentrationen av Xarelto i blodet, vilket kan orsaka blödning.

Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion behöver dosjustering av rivaroxaban.
Kvinnor i reproduktiv ålder bör skyddas från graviditet under behandling med detta läkemedel..

Som ni ser erbjuder den moderna läkemedelsindustrin ett betydande urval av direktverkande antikoagulantika. I alla fall kan du naturligtvis inte självmedicinera, alla läkemedel, deras dosering och användningstid bestäms endast av läkaren, baserat på sjukdomens svårighetsgrad, patientens ålder och andra viktiga faktorer.

Vilken läkare du ska kontakta

Direkt antikoagulantia ordineras av en kardiolog, flebolog, angiolog eller vaskulär kirurg samt en hemodialysspecialist (nefrolog) och en hematolog.

Antikoagulantia: huvudläkemedel

Komplikationer orsakade av vaskulär trombos är den främsta dödsorsaken vid hjärt-kärlsjukdomar. Därför läggs stor vikt vid modern kardiologi i förebyggandet av utveckling av trombos och emboli (blockering) av blodkärl. Blodkoagulation i sin enklaste form kan betraktas som interaktion mellan två system: blodplättar (celler som ansvarar för bildandet av en blodpropp) och plasmaproteiner, koagulationsfaktorer som producerar fibrin, upplösta i blodplasma. Den resulterande trombusen består av ett konglomerat av trombocyter trasslade i fibrintrådar.

För att förhindra bildning av blodproppar används två grupper av läkemedel: blodplättar och antikoagulantia. Trombocytmedel förhindrar bildandet av blodplättar. Antikoagulantia blockerar enzymatiska reaktioner som leder till fibrinbildning.

I vår artikel kommer vi att ta hänsyn till huvudgrupper av antikoagulantia, indikationer och kontraindikationer för deras användning, biverkningar.

Klassificering

Beroende på tillämpningspunkten skiljer antikoagulantia av direkt och indirekt verkan. Direktverkande antikoagulantia hämmar syntesen av trombin, hämmar bildningen av fibrin från fibrinogen i blodet. Indirekt antikoagulantia hämmar bildningen av blodkoagulationsfaktorer i levern.

Direkt koaguleringsmedel: heparin och dess derivat, direkta trombininhibitorer samt selektiva hämmare av faktor Xa (en av koagulationsfaktorerna). Indirekta antikoagulantia inkluderar vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin och dess derivat:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkt trombinhämmare:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Selektiv faktor Xa-hämmare:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-antagonister

Indirekt antikoagulantia är basen för att förebygga trombotiska komplikationer. Deras tablettformer kan tas under lång tid på poliklinisk basis. Användningen av indirekta antikoagulantia har visat sig minska förekomsten av tromboemboliska komplikationer (hjärtattack, stroke) med förmaksflimmer och närvaron av en artificiell hjärtventil.

Fenylin används för närvarande inte på grund av den höga risken för oönskade effekter. Sinkumar har en lång period av verkan och ackumuleras i kroppen, därför används den sällan på grund av svårigheter med att övervaka terapi. Det vanligaste vitamin K-antagonistläkemedlet är warfarin..

Warfarin skiljer sig från andra indirekta antikoagulantia i sin tidiga effekt (10 till 12 timmar efter administrering) och snabbt upphörande av biverkningar när dosen minskas eller läkemedlet stoppas.

Verkningsmekanismen är förknippad med antagonismen för detta läkemedel och vitamin K. Vitamin K är involverat i syntesen av vissa koagulationsfaktorer. Under handlingen av warfarin störs denna process..

Warfarin föreskrivs för att förhindra bildning och tillväxt av venösa blodproppar. Det används för långvarig terapi för förmaksflimmer och i närvaro av en intrakardiell tromb. Under dessa förhållanden ökar risken för hjärtattacker och stroke i samband med blockering av blodkärl av fristående partiklar av en blodpropp betydligt. Användningen av warfarin hjälper till att förebygga dessa allvarliga komplikationer. Denna medicinering används ofta efter ett hjärtinfarkt för att förhindra återkommande kranskärl..

Efter proteshjärtventiler krävs warfarin i minst flera år efter operationen. Detta är det enda antikoagulant som används för att förhindra blodproppar på konstgjorda hjärtventiler. Att ta detta läkemedel är alltid nödvändigt för viss trombofili, särskilt antifosfolipidsyndrom.

Warfarin ordineras för utvidgade och hypertrofiska kardiomyopatier. Dessa sjukdomar åtföljs av utvidgning av kavitet i hjärtat och / eller hypertrofi i dess väggar, vilket skapar förutsättningarna för bildning av blodkroppar inom hjärt.

Vid behandling med warfarin är det nödvändigt att utvärdera dess effektivitet och säkerhet genom att övervaka INR - ett internationellt normaliserat samband. Denna indikator utvärderas var 4 till 8 veckors inträde. Under behandlingen bör INR vara 2,0 - 3,0. Att upprätthålla det normala värdet på denna indikator är mycket viktigt för att förhindra blödning å ena sidan och ökad blodkoagulering å andra sidan.

Vissa livsmedel och örter ökar effekten av warfarin och ökar risken för blödning. Dessa är tranbär, grapefrukt, vitlök, ingefära rot, ananas, gurkmeja och andra. Läkemedlets antikoaguleringseffekt försvagas av ämnena i kålbladen, rosenkål, kineskål, rödbetor, persilja, spenat, sallad. Patienter som tar warfarin, du kan inte ge upp dessa produkter, men ta dem regelbundet i små mängder för att förhindra kraftiga fluktuationer i läkemedlet i blodet.

Biverkningar inkluderar blödning, anemi, lokal trombos och hematomer. Aktiviteten i nervsystemet kan försämras genom utveckling av trötthet, huvudvärk, smakstörningar. Ibland finns illamående och kräkningar, magsmärta, diarré, nedsatt leverfunktion. I vissa fall påverkas huden, purpurfärgning av tårna, parestesi, vaskulit och kyla i extremiteterna. Kanske utvecklingen av en allergisk reaktion i form av klåda i huden, urtikaria, angioödem.

Warfarin är kontraindicerat vid graviditet. Det bör inte förskrivas för några tillstånd som är förknippade med hotet om blödning (trauma, kirurgi, ulcerösa lesioner i inre organ och hud). Använd inte den för aneurysmer, perikardit, infektiös endokardit, svår hypertoni. Kontraindikation är omöjligt med adekvat laboratoriekontroll på grund av laboratoriets otillgänglighet eller patientens personlighet (alkoholism, disorganisering, senila psykoser, etc.).

Heparin

En av huvudfaktorerna som förhindrar blodkoagulation är antitrombin III. Ofraktionerad heparin binder till det i blodet och ökar aktiviteten i dess molekyler flera gånger. Som ett resultat undertrycks reaktioner som syftar till bildandet av blodproppar i blodkärlen..

Heparin har använts i över 30 år. Tidigare administrerades det subkutant. Det antas nu att ofraktionerat heparin bör administreras intravenöst, vilket underlättar övervakning av terapiens säkerhet och effektivitet. För subkutan användning rekommenderas hepariner med låg molekylvikt, vilket vi kommer att diskutera nedan.

Heparin används oftast för att förhindra tromboemboliska komplikationer vid akut hjärtinfarkt, inklusive under trombolys.

Laboratorieövervakning inkluderar bestämning av aktiverad partiell tromboplastinkoaguleringstid. Mot bakgrund av heparinbehandling, efter 24 - 72 timmar, bör den vara 1,5 - 2 gånger mer än den initiala. Det är också nödvändigt att kontrollera antalet blodplättar i blodet för att inte missa utvecklingen av trombocytopeni. Vanligtvis varar heparinbehandlingen i 3 till 5 dagar med en gradvis dosreduktion och ytterligare tillbakadragande.

Heparin kan orsaka hemorragiskt syndrom (blödning) och trombocytopeni (en minskning av antalet blodplättar i blodet). Vid långvarig användning i stora doser är utvecklingen av alopecia (skallighet), osteoporos, hypoaldosteronism troligt. I vissa fall förekommer allergiska reaktioner, liksom en ökning av nivån av alaninaminotransferas i blodet.

Heparin är kontraindicerat vid hemorragiskt syndrom och trombocytopeni, magsår och tolvfingertarmsår, urinvägsblödning, perikardit och akut hjärta aneurysm.

Hepariner med låg molekylvikt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin erhålls från ofraktionerat heparin. Från det senare skiljer de sig i molekylens mindre storlek. Detta ökar säkerheten för läkemedel. Åtgärden blir längre och mer förutsägbar, så användningen av hepariner med låg molekylvikt kräver inte laboratorieövervakning. Det kan utföras med fasta doser - sprutor.

Fördelen med hepariner med låg molekylvikt är deras effektivitet med subkutan administration. Dessutom har de en betydligt lägre risk för biverkningar. Därför förskjuter heparinderivat för närvarande heparin från klinisk praxis..

Hepariner med låg molekylvikt används för att förhindra tromboemboliska komplikationer under operationen och djup ventrombos. De används till patienter i säng vila och har en hög risk för sådana komplikationer. Dessutom är dessa läkemedel allmänt förskrivna för instabil angina och hjärtinfarkt..

Kontraindikationer och biverkningar i denna grupp är desamma som i heparin. Men allvarligheten och frekvensen av biverkningar är mycket mindre.

Direkt trombinhämmare

Direkta trombininhibitorer, som namnet antyder, inaktiverar direkt trombin. Samtidigt hämmar de blodplättaktiviteten. Användningen av dessa läkemedel kräver inte laboratorieövervakning.

Bivalirudin administreras intravenöst i akut hjärtinfarkt för att förebygga tromboemboliska komplikationer. I Ryssland används detta läkemedel ännu inte..

Dabigatran (pradax) är ett tabletterat läkemedel för att minska risken för trombos. Till skillnad från warfarin interagerar det inte med mat. Forskning pågår om detta läkemedel med en konstant form av förmaksflimmer. Läkemedlet är godkänt för användning i Ryssland.

Selektiv faktor Xa-hämmare

Fondaparinux binder till antitrombin III. Ett sådant komplex inaktiverar intensivt X-faktorn, vilket minskar trombosintensiteten. Det förskrivs subkutant vid akut koronarsyndrom och venös trombos, inklusive lungtromboemboli. Läkemedlet orsakar inte trombocytopeni och leder inte till osteoporos. Laboratoriesäkerhetsövervakning krävs inte..

Fondaparinux och bivalirudin är särskilt indicerade för patienter med ökad risk för blödning. Genom att minska frekvensen av blodproppar i denna grupp av patienter förbättrar dessa läkemedel avsevärd prognos för sjukdomen.

Fondaparinux rekommenderas för användning vid akut hjärtinfarkt. Det kan inte användas endast vid angioplastik, eftersom risken för blodproppar på katetrarna ökar.

Kliniska studier av faktor Xa-hämmare i tablettform.

De vanligaste biverkningarna inkluderar anemi, blödning, magsmärta, huvudvärk, klåda i huden, ökad transaminasaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blödning, allvarligt njursvikt, intolerans mot läkemedlets komponenter och infektiös endokardit.

Direktverkande antikoagulantia

Innehåll

Direktverkande antikoagulantia är läkemedel som förhindrar bildandet av fibrin och därför förhindrar uppkomsten av blodproppar. Dessutom stoppar direktverkande antikoagulantia tillväxten av blodproppar som redan har bildats och bidrar också till effekten av fibrinolytiska faktorer på dem..

Beroende på verkningsmekanismen, hastigheten och varaktigheten av effekten är de indelade i antikoagulantia av direkt och indirekt verkan.

Direktverkande antikoagulantia - läkemedel som direkt påverkar blodkoagulationsfaktorer i vaskulärbädden: heparin - huvudkomponenten i antikoagulantblodsystemet; hepariner med låg molekylvikt; hirudin; natriumhydrocytrat.

Heparin introducerades i medicinsk praxis under 30-40 år av XX-talet. Det finns i levern, lungorna, mjälten, musklerna osv. Det erhålls från nötkreaturs lungor och slemhinnan i tarmarna hos grisar. För första gången i sin rena form isolerades heparin 1922 från levern (hepar - därmed fick det sitt namn).

Heparin Edit

Heparin är en glykosaminoglykan (mukopolysackarid) producerad av basofila granulocyter av bindväv (mastceller). Den består av rester av D-glukuronsyra och glykosamin, som är förestrade med svavelsyra, vilket ger den en negativ laddning. Molekylvikten för de enskilda ingredienserna är från 3 000 till 30 000 a. äta.

farmakokinetik Efter subkutan administration utvecklas den maximala nivån i blodplasma efter 40-60 minuter, intramuskulärt - efter 15-30, intravenöst - efter 2-3 minuter. Det binder till blodproteiner med 95%, binder reversibelt till en mängd proteaser som är involverade i processen med blodkoagulering. Det fångas upp av celler i det mononukleära fagocyt-systemet, i vilket det delvis sönderdelas. Delvis metaboliserad i levern. Halveringstiden för blod efter injektion i en ven beror på dosen och är 60-150 minuter. Nästan 20% av den administrerade dosen utsöndras av njurarna oförändrade såväl som i form av uroheparin. Vid leversvikt ackumuleras heparin.

farmakodynamik Som ett direktverkande antikoagulant inhiberar heparin trombocytaggregering genom interaktion med antitrombin III. Det är en naturlig hämmare av blodkoagulationsfaktorer hos serumproteaser, i synnerhet faktor Xa (Stuart-Prier), trombin (Na), samt faktorer 1Xa (jul), Ha (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Den mest känsliga för heparins hämmande effekt är trombin. Av speciell vikt vid heparins antikoaguleringseffekt är dess förmåga att öka produktionen av en vävnadsfaktorinhibitor och förbättra fibrinolys genom att stimulera bildningen av plasminogen inaktiveringsmedel.

Förutom effekten på koagulering har heparin andra biologiska egenskaper. Det har en antiinflammatorisk effekt genom hämning av neutrofil kemotaxi, myeloperoxidasaktivitet, lysosomala proteaser, fria radikaler, samt funktionen av T-lymfocyter och komplementfaktorer. Dessutom har han en antimitogen och antiproliferativ effekt på glatt muskulatur i kärl, minskad plasmaviskositet och stimulering av angiogenes. Heparin förbättrar koronarcirkulationen och hjärtfunktionen på grund av utvecklingen av kollateraler hos patienter med akut hjärtinfarkt.

Heparin påverkar också lipidmetabolismen. Det stimulerar frisättningen av lipoprotein och lever-lipaser, som tillhandahåller intravaskulära delipidiseringsprocesser av kylomikroner och lipoproteiner med mycket låg densitet. Som ett resultat ökar koncentrationen av FFA i plasma, som används av kroppen som en energikälla. Förbättrar mikrocirkulationen, ökar diurese (antagonism med aldosteron). Deltar i vävnadsmetabolismen - minskar glukosnivåerna, ökar innehållet i beta-globulin i blodet, samt resistens mot hypoxi, vissa exotoxiner.

Indikationer för användning: förebyggande och behandling av tromboemboliska sjukdomar, förebyggande och begränsning av trombos under kirurgiska ingrepp, akut hjärtinfarkt, för att upprätthålla ett flytande tillstånd i blodet i hjärt-lungmaskiner och för hemodialys. Till och med subkutan profylaktisk administration av heparin minskar förekomsten och dödligheten från lungemboli.

Heparin används också som ett sätt att minska kolesterol och p-lipoproteiner i blodet, förbättra mikrocirkulationen, som ett immunsuppressivt och antiinflammatoriskt medel för autoimmuna sjukdomar (reumatoid artrit, etc.).

Beroende på indikationerna administreras heparin intravenöst, intramuskulärt, från 2 000 till 5 000 enheter per dag under huden. För profylaktiska ändamål används den subkutant vid 5000 enheter var 8-12 timme i området med den vita linjen i buken nära naveln, där det är färre fartyg och mindre risk för att utveckla hematomer.

För terapeutiska ändamål, administreras intravenöst. Doser och administreringsfrekvens bestäms individuellt, beroende på patientens känslighet och tiden för blodkoagulering. För att bestämma toleransen för heparin utförs ett känslighetstest: 0,1 ml av en heparinlösning injiceras subkutant och trombocytantalet i blodet räknas varje halvtimme. En minskning av antalet under 50 000 indikerar ett anafylaktiskt tillstånd, medan heparin inte bör administreras. Lokalt i form av salvor används heparin för tromboflebit, trofiska sår i extremiteterna. Användningen av heparin i form av inhalation är lovande..

Biverkningar: den största faran vid användning av direktverkande antikoagulantia är blödning, särskilt vid njursvikt, i samband med en överdos. Detta är främst hematuri, hemartros, blödning i matsmältningskanalen (med magsår i magen och tolvfingertarmen), med intramuskulära injektioner och introduktion under huden - hematomer. Allergiska reaktioner i form av urtikaria, andnöd, svullnad i nässlemhinnan är möjliga. Immuntrombocytopeni uppstår ibland på grund av det faktum att heparin påverkas av blodplättantiheparinfaktorn (faktor IV) och bildar ett heparin-faktor IV-komplex, vilket kan orsaka heparinimmuntrombocytopeni på grund av bildandet av antikroppar mot detta komplex (den farligaste formen av trombos). Detta kan leda till intravaskulär koagulation med uppkomsten av arteriella och venösa blodproppar, huvudsakligen bestående av blodplättar, vita blodkroppar med lågt fibrininnehåll. Under heparinbehandling bör antalet blodplättar tas varannan dag.

En av de oönskade effekterna av heparin är utarmning av AT-III vid långvarig användning i stora doser, vilket också kan orsaka ett tillstånd av hyperkoagulering och orsaka trombos. Det är viktigt att bestämma den effektiva terapeutiska dosen, eftersom fluktuationer i dess koncentration, särskilt under den terapeutiska dosen, är förknippade med en större risk för tromboembologemorragiska komplikationer..

Långvarig användning av heparin (mer än 1 månad) kan vara komplicerat av utvecklingen av osteoporos och benfrakturer, särskilt hos äldre patienter.

Kontraindikationer: sjukdomar som åtföljs av en minskning av blodkoagulering och ökad vaskulär permeabilitet, ulcerös och tumörskador i tarmsystemet, blödningar i hemorroid och livmodern, tillståndet efter operationen, hemofili, intrakraniell blödning, aktiv tuberkulos, allvarliga lever- och njursjukdomar, graviditet och amning.

Vid överdosering av heparin är det nödvändigt att administrera intravenöst dess antagonist - protaminsulfat upp till 5 ml av en 1% -lösning mycket långsamt under kontroll av ett prov för blodkoagulationshastighet, det interagerar med heparin för att bilda ett inaktivt stabilt komplex. För varje 100 IE heparin som ska neutraliseras ska 1 mg protaminsulfat ges..

På senare år har en ny generation direktverkande antikoagulantia använts i stor utsträckning - hepariner med låg molekylvikt (LMWH). På 70-talet av XX-talet. Det konstaterades att fraktioner med låg molekylvikt erhållna från vanligt heparin genom kemisk eller enzymatisk depolymerisation är en heterogen blandning av polysackaridkedjor med olika längder med en genomsnittlig molekylvikt av 4000-6500 a. e. m. Farmakologiska studier har visat att hepariner, tillsammans med en minskning i molekylvikt, förlorar sina antikoaguleringsegenskaper, men fullständigt behåller sin antitrombotiska potential. Sådana läkemedel med låg molekylvikt har en fördel jämfört med ofraktionerat heparin i biotillgänglighet, verkningsvaraktighet och andra farmakologiska egenskaper. Deras fördel, slarvighet och effektivitet vid förebyggande och behandling av trombos och emboli har bevisats..

Hepariner med låg molekylvikt Edit

Hepariner med låg molekylvikt - enoxaparin-natrium (klexan), nadroparin-kalcium (fraksiparin), deltaparin-natrium (fragmentin), etc. UH kännetecknas av hög antiplatelet- och antikoagulantaktivitet. Hög antitrombotisk aktivitet av LMWH kombineras med en lägre frekvens av hemorragiska komplikationer, eftersom deras aktivitet beror på hög anti-Xa-aktivitet (90-1352 IU-mg-1) och låg anti-Xa-aktivitet (25-302 IU-mg "1).

Genom att blockera faktor Xa hämmar NMG därigenom processen med blodkoagulering baserat på bildandet av protrombinas, dvs mycket tidigare än heparin med hög molekylvikt. De katalyserar bildningen av ett komplex av det huvudsakliga antikoagulant AT-III med trombin och andra aktiverade blodkoagulationsfaktorer. Med en AT-III-brist har heparin inte en antikoagulant effekt (administrering av färsk givarplasma är nödvändig). LMWH: s förmåga att främst påverka faktor Xa jämfört med anti-Na-aktivitet ger en tillförlitlig antikoaguleringseffekt vid lägre doser och därför en lägre risk för blödning. Hepariner med låg molekylvikt, som bildar ett trippelkomplex med AT-III och trombin, ändrar irreversibelt konfigurationen av AT-III, reducerar dess halveringstid till 3–6 timmar. Med låg molekylvikt och inaktiverande faktor Xa tappar de inte AT-III-reserverna och kräver därför inte ytterligare transfusioner av nyfryst plasma, vilket gör det möjligt att minska kostnaderna för antikoagulantbehandling och risken för transfusion (infektiösa) komplikationer.

Till skillnad från heparin binder LMWH inte till von Willebrand-faktor och inaktiveras lätt på ytan på blodplättar, vilket avsevärt minskar risken för hemorragiska komplikationer och utvecklingen av trombocytopeni.

Hög biotillgänglighet (99%), snabb reabsorption och lång halveringstid säkerställer en stabil koncentration av läkemedlet i blodet, vilket leder till en snabb och beständig antikoagulant effekt, vilket minskar frekvensen av administrering av läkemedlet till en (profylaktiskt) och två (behandling) en gång om dagen.

Stabiliteten i serumkoncentrationen av LMWH låter dig överge flera laboratorieövervakningar av hemokoagulationssystemets aktivitet. Eliminering av läkemedel sker huvudsakligen genom njurarna oförändrade.

Den antikoagulant, antitrombotiska effekten av LMWH på systemnivå bidrar till förbättring av de reologiska egenskaperna hos blod, förhindrar makro- och mikrotromboser, normaliserar mikrosirkulation i organ och vävnader och hjälper därför till att stabilisera deras funktion och skyddar dem i kritisk patologi. NMH är mindre troligt än ofraktionerat heparin för att orsaka osteoporos.

Hepariner med låg molekylvikt används både för profylax och för behandling av tromboemboliska sjukdomar och komplikationer (tabell 2.22) som kan uppstå hos idrottare efter långvarig immobilisering på grund av skador.

NMH-lösningar finns tillgängliga i engångssprutor i olika färger för att förhindra införande av en otillräcklig dos. Läkemedel administreras djupt subkutant i de anterolaterala och posterolaterala områdena i bukväggen..

För att förhindra blodkoagulering under dess konservering används en lösning av natriumhydrocitrat (10 ml av en 4-5% lösning per 100 ml donerat blod). Detta läkemedel binder Ca2 + och förhindrar därför omvandling av protrombin till trombin.

Den terapeutiska effekten av medicinska igler, i de salivkörtlar som hirudinpolypeptiden produceras, kan också tillskrivas direktverkande antikoagulantia. Med trombin bildar den inaktiva föreningar. Leeches appliceras på huden och suger till vilka de introducerar hirudin i blodet, vilket har en antikoagulant effekt. Effekten varar i cirka 2 timmar. Används för ytlig tromboflebit, ibland vid hypertensiv kris, och applicerar iglar på huden på baksidan av huvudet. Prover för att skapa ett syntetiskt läkemedel lyckades inte.

Danaparoid. Detta är en blandning av glykosaminoglykaner (84% heparansulfat, 12% dermatansulfat, 4% kondroitinsulfat) med en genomsnittlig molekylvikt av 5500 erhållen från tarmslemhinnan i svin. I USA är danaparoid godkänd för att förebygga djup ventrombos. Det föreskrivs också för heparintrombocytopeni, eftersom, eftersom studier visar heparinberoende blodplättaktivering, ger det sällan en korsreaktion med heparin. Vid rekommenderade doser bidrar danaparoiden främst till hämning av faktor Xa av antitrombin III, men den förlänger inte PV och APTT. Förebyggande förskrivs läkemedlet i en fast dos (750 enheter anti-Xa-aktivitet s / c 2 gånger om dagen), för terapeutiska ändamål administreras läkemedlet iv i en högre dos, beroende på kroppsvikt. Taparameterens T1 / 2 är 24 h. Med CP H ökar T1 / 2, så kontroll av anti-Xa-aktivitet kan behövas. Danaparoid motgift inte känd.

Lepirudin (Ley'-Treg-63-desulfatogirudin) är ett rekombinant derivat av hirudin, en direkt hämmare av trombin som finns i salivkörtlarna i medicinska igler. Denna polypeptid, bestående av 65 aminosyrarester, är starkt bunden både till det aktiva trombincentrumet och till dess substratigenkänningscenter. Lepirudin är godkänt för användning i USA för behandling av patienter med heparintrombocytopeni (Warkentin, 1999). Läkemedlet administreras iv i en dos som gör det möjligt att öka APTT med 1,5-2,5 gånger. Lepirudin utsöndras av njurarna, dess T1 / 2 är cirka 1,3 timmar. Vid kronisk njursvikt bör lepirudin användas med försiktighet eftersom det kan ackumuleras, vilket kan leda till blödning. Eftersom uppkomsten av antikroppar mot hirudin paradoxalt kan förbättra dess effekt, rekommenderas det att bestämma APTT dagligen. Lepirudin motgift finns inte.

Gymnastik För Ben