Hormonala läkemedel används ibland för att behandla många sjukdomar. Det är syntetiska analoger av hormoner som produceras av binjurarna. Vanligtvis binder sådana läkemedel lätt till proteiner och tränger in i cellerna, så att de snabbt tar bort inflammation, smärta, svullnad, allergiska reaktioner. En av de vanligaste läkemedlen som används i akutfall eller som en del av komplex behandling är Dexamethason. Effektiviteten är mycket högre än för vissa andra hormonella läkemedel, och det låga priset gör behandling överkomlig för varje patient. Trots förekomsten av många biverkningar används ofta dexametasoninjektioner, eftersom de avsevärt kan förbättra patientens tillstånd eller till och med rädda hans liv.

Allmänna egenskaper för läkemedlet

Dexametason tillhör gruppen av glukokortikoider. Det är ett syntetiskt hormon i binjurebarken. Det internationella icke-proprietära namnet (kort INN) är "Dexamethason", men du kan köpa ett läkemedel med denna sammansättning under namnen Dexazone, Metazon, Maxidex. Dessa är alla läkemedel från glukokortikoidgruppen. De används för många patologier, eftersom de påverkar kroppen på cellnivå.

Dexametason är det mest populära läkemedlet i denna grupp. Dess fördelar inkluderar ett lågt pris, ett brett omfattning, möjligheten att använda i den komplexa behandlingen av många sjukdomar. Dessutom är effektiviteten för dess användning högre än för kortison 30 gånger. Detta läkemedel är billigt, priset på förpackningar varierar från 35 till 100 rubel, beroende på formen för frisättning och dosering.

Detta läkemedel finns i ampuller, tabletter och ögondroppar. Dessutom läggs det till några komplexa läkemedel för internt och externt bruk. Lösningen för intravenös eller intramuskulär administrering innehåller dexametason-natriumfosfat, glycerol, dinatriumfosfat och vatten för injektion.

Dexametason-ampuller

Dexametasoninjektioner görs i fall där det av någon anledning är omöjligt att använda tabletter. Vanligtvis är det allvarliga tillstånd, svår smärta, allvarliga allergiska reaktioner. Injektioner görs inte längre än 3-5 dagar, och vid behov byter de till oral administrering av läkemedlet.

En lösning av Dexamethason administreras intravenöst eller intramuskulärt. Det beror på patientens ålder och svårighetsgraden av hans tillstånd. Det är mycket viktigt att användningen av detta läkemedel övervakas av en läkare, eftersom allvarliga biverkningar kan utvecklas. Eftersom det i apotek säljs detta läkemedel endast på recept.

Dexametason förpackas i ampuller om 1 ml. Lösningen är vanligtvis klar, något gulaktig. Varje ampull innehåller 4 mg aktiv substans. Paketet innehåller 10 eller 20 ampuller inbäddade i konturcellerna, samt instruktioner för användning. Varje ampull har vanligtvis ett klistermärke med namn. Ibland finns det en prick eller ring på dem som anger platsen för pausen. Annars är en rivare för att bryta av ampullens spets fäst vid förpackningen..

Förvara Dexamethason på en plats som är otillgänglig för barn. Detta är inte nödvändigtvis ett kylskåp, det viktigaste är att temperaturen inte överstiger 25 grader, men det är också omöjligt att frysa läkemedlet. Det är nödvändigt att skydda lösningen från exponering för solljus, så ampullarna bör alltid vara i förseglade förpackningar. Efter öppning förvaras inte lösningen, den kan inte längre användas.

Vilken effekt har

Användningen av Dexamethason-injektion är motiverad vid många sjukdomar. Det föreskrivs när en annan terapi är ineffektiv. Denna glukokortikoid är ett populärt botemedel på grund av dess starka antiinflammatoriska, anti-stress och anti-chockeffekter. Dessutom har han förmågan att ta bort allergiska reaktioner, aktivera metaboliska processer och minska immunsystemets onormala aktivitet.

Läkemedlets verkan med intramuskulär administrering sker inom 6-8 timmar, så i nödfall administreras det vanligtvis intravenöst. Och om det är omöjligt att använda läkemedlet oralt administreras det i mjuka vävnader. Med denna metod för att komma in i kroppen reagerar den aktiva substansen snabbt med proteinerna i cellreceptorerna, vilket gör att den kan tränga in i kärnan.

Det visar sig att läkemedlets effekt manifesteras på cellnivå. Detta förklarar dess effektivitet under många patologiska tillstånd. Dexametason kan reglera metaboliska processer. Det hämmar produktionen av vissa enzymer som kan bromsa ämnesomsättningen eller påskynda nedbrytningen av proteiner. Detta förbättrar tillståndet i brosk och ben..

Dessutom kan användningen av Dexamethason minska aktiviteten hos vita blodkroppar och immunsystemet. Detta hjälper till att minska den inflammatoriska processen i autoimmuna patologier. Och på grund av en minskning av vaskulär permeabilitet förhindrar detta läkemedel spridning av inflammation.

Indikationer för användning

Injektioner av detta läkemedel används endast av hälsoskäl, vanligtvis efter att en annan behandling har testats, vilket visade sig vara ineffektivt. Läkare med "ambulans" kan ge Dexamethason-injektion vid chock, binjuredysfunktion, snabbt växande hjärnödem, till exempel efter en traumatisk hjärnskada.

Indikationer för sådan behandling inkluderar hjärntumörer, meningit och strålningsskador. Applicera läkemedlet efter skador, operationer, med tumörer, allergier eller inflammatoriska ledsjukdomar.

Gemensamma patologier

De viktigaste indikationerna för användning av Dexamethason är olika ledsjukdomar. Glukokortikoider lindrar snabbt den inflammatoriska processen och smärtan, så de förskrivs ofta när konventionell terapi inte ger positiva resultat. Och Dexamethason är effektivare än andra liknande läkemedel, så ibland räcker det med en injektion.

Detta läkemedel förbättrar patientens tillstånd med reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, sklerodermi, systemisk lupus erythematosus, psoriasis. Det påskyndar återhämtningen från olika inflammatoriska sjukdomar, till exempel med bursit, polyartrit, epikondylit eller synovit.

Långvarig användning av sådana injektioner eller överskridande av den rekommenderade dosen är oacceptabelt. Den aktiva substansen i detta läkemedel kan påverka brosktillståndet negativt och till och med orsaka försvagningar eller brott i senor. Därför, med patologier som artros eller osteokondros, används det sällan och endast under övervakning av en läkare.

Dexametasonflaska

Dexamethason-Vial: instruktioner för användning och recensioner

Latinskt namn: Dexamethason-Vial

ATX-kod: H02AB02

Aktiv ingrediens: Dexamethason (Dexamethason)

Producent: CS PS Oui Pharmaceutical Co. (CSPC Ouyi Pharmaceutical Co.) (Kina)

Uppdatering av beskrivning och foto: 07/05/2019

Dexametason-Vial är en injicerbar glukokortikosteroid (GCS), som har anti-allergiska, antiinflammatoriska, desensibiliserande, antitoxiska, anti-chock, immunsuppressiva effekter.

Släpp form och sammansättning

Läkemedlet finns i form av en injektionslösning: en klar, lätt gulaktig eller färglös vätska (1 ml vardera i mörka glasampuller, 5 ampuller i blisterförpackningar; 5 förpackningar i en kartong, 20 förpackningar i en kartong, samt instruktioner för användning av Dexamethason -Liten).

1 ampull innehåller:

  • aktiv substans: dexametasonfosfat, i form av dexametasonnatriumfosfat - 4 mg;
  • hjälpkomponenter: glycerol, dinatriumedetat, natriumdihydrogenfosfatdihydrat, vatten för injektion.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Dexametason-Vial - GCS för systemisk användning med antiinflammatoriska, anti-allergiska, desensibiliserande, anti-chock, antitoxiska och immunsuppressiva effekter. Dess aktiva substans, dexametason, är ett syntetiskt hormon i binjurebarken, ett metylerat derivat av fluoroprednisolon, som hämmar frisättningen av interferon gamma, interleukin-1 och interleukin-2 från lymfocyter och makrofager.

Ett kännetecken för verkan av Dexamethason-Vial är en signifikant hämning av hypofysfunktion mot bakgrund av en nästan fullständig frånvaro av mineralokortikosteroidaktivitet.

Dexametason, utan att minska koncentrationen av cirkulerande beta-endorfin, hämmar frisättningen av beta-lipotropin och adrenokortikotropiskt hormon (ACTH) av hypofysen, utsöndring av follikelstimulerande hormon (FSH) och sköldkörtelstimulerande hormon (TSH). Ökar excitabiliteten i centrala nervsystemet (centrala nervsystemet). Genom att stimulera produktionen av erytropoietiner hjälper det att öka antalet röda blodkroppar. Minskar innehållet i lymfocyter och eosinofiler.

Som ett resultat av interaktion mellan dexametason och specifika cytoplasmatiska receptorer, bildas ett komplex som penetrerar cellkärnan och stimulerar syntesen av matrixribonukleinsyra (mRNA), vilket inducerar bildandet av lipocortin och andra proteiner som medierar cellulära effekter. Lipocortin hämmar fosfolipas A2, hämmar frisättningen av arakidonsyra och syntesen av endoperoxider, leukotriener, prostaglandiner, som bidrar till allergi och inflammation.

Medverkande i proteinmetabolismen hjälper ämnet att minska mängden protein i plasma, vilket ökar katabolismen i muskelvävnad. Ökar syntesen av albumin i levern och njurarna.

Dexametason påverkar lipidmetabolismen, vilket ökar syntesen av högre fettsyror och tyroglobulin (TG). Omfördelning av fett leder till dess förmånliga ansamling i ansikte, buk, axelband och orsakar utveckling av hyperkolesterolemi.

Som ett resultat av påverkan av Dexamethason-Vial på kolhydratmetabolismen ökar absorptionen av kolhydrater från mag-tarmkanalen (GIT). Aktiviteten av glukos-6-fosfatas ökar, vilket leder till en ökning av flödet av glukos till blodet från levern. Som ett resultat av stimulering av fosfoenolpyruvatkarboxylas och en ökning av syntesen av aminotransferaser aktiveras glukoneogenesprocessen.

Effekten på vatten-elektrolytmetabolismen manifesteras genom kvarhållande av natrium- och vattenjoner i kroppen. Mineralokortikosteroidaktivitet av dexametason stimulerar utsöndringen av kaliumjoner, minskar absorptionen av kalciumjoner från mag-tarmkanalen, ökar deras utsöndring av njurarna och urlakning från ben.

Den antiinflammatoriska effekten av Dexamethason-Vial beror på egenskapen av dexamethason att hämma frisättningen av inflammatoriska mediatorer av eosinofiler, inducera bildningen av lipocortin och minska antalet mastceller som producerar hyaluronsyra. Det minskar kapillärernas permeabilitet, stabiliserar cellmembran, organellmembran (inklusive lysosomal).

Den antiallergiska effekten är resultatet av en förändring i kroppens immunrespons som ett resultat av undertrycket av dexametason-vialsyntes och utsöndring av allergimedierare, försenad frisättning av histamin och andra biologiskt aktiva ämnen från sensibiliserade mastceller och basofiler. Effekten utvecklas också som ett resultat av en minskning av antalet cirkulerande basofiler och effektorcellernas känslighet för allergimedierare, hämning av utvecklingen av lymfoida och bindväv, en minskning av antalet mastceller, T- och B-lymfocyter och undertryckande av antikroppsbildning.

Handlingen av Dexamethason-Vial vid KOL (kronisk obstruktiv lungsjukdom) är huvudsakligen baserad på hämning av processer såsom inflammation, erosion och desquamation av slemhinnan, eosinofil infiltration av det submukösa skiktet i bronchialt epitel. Dessutom förhindrar eller hämmar dexametason utvecklingen av ödem i slemhinnorna. Främjar avsättning av cirkulerande immunkomplex i slemhinnan i bronkierna, ökar känsligheten för endogena katekolaminer och exogena sympatomimetika i små och medelstora beta-adrenoreceptorer i bronkierna, minskar slemviskositeten genom att minska dess produktion.

Antishocken och antitoxiska effekterna är förknippade med de membranskyddande egenskaperna för dexametason, en minskning av permeabiliteten hos den vaskulära väggen, en ökning av blodtrycket (BP) och aktivering av leverenzymer som är involverade i metabolismen av xeno- och endobiotika..

Den immunsuppressiva effekten av Dexamethason-Vial beror på inhibering av frisättningen av cytokiner från lymfocyter och makrofager (interleukin-1, interleukin-2 och interferon gamma).

Det hämmar utsöndring och syntes av ACTH och hämmar sekundärt syntesen av endogena kortikosteroider. En minskning av frekvensen av bindvävsreaktioner under den inflammatoriska processen hjälper till att minska risken för ärrvävnadsbildning..

När en daglig dos på 1-1,5 mg dexametason tas, sker hämning av binjurebarken. Verkningstiden på det hypotalamiska hypofysen-binjurens system motsvarar en biologisk halveringstid på 32 till 72 timmar..

Glukokortikosteroidaktivitet 0,5 mg dexametason motsvarar cirka 3,5 mg prednison (eller prednison), 17,5 mg kortison eller 15 mg hydrokortison.

farmakokinetik

Efter intramuskulär injektion är absorptionen av dexametason långsam. Dess maximala plasmakoncentration uppnås efter 7–9 timmar.

Plasmaproteinbindning vid 80%.

Dexametason korsar blod-hjärnan och placentabarriären. En liten del utsöndras i bröstmjölk..

Läkemedlets metabolism sker i levern. Eliminationshalveringstiden gör 3-5 timmar. Utsöndras genom njurarna.

Indikationer för användning

  • addison-kris (akut insufficiens i binjurebarken eller hypokorticism);
  • svår form av bronkialastma, astmatisk status;
  • bindvävssjukdomar: reumatoid artrit, systemisk lupus erythematosus;
  • tyrotoxisk (sköldkörtel) kris;
  • akut hepatit, leverkoma;
  • akuta och allvarliga former av allergiska reaktioner, anafylaktoida reaktioner, blodtransfusionschock, anafylaktisk chock;
  • traumatisk, brännande, kirurgisk eller giftig chock (med ineffektivitet av annan terapi);
  • cerebralt ödem (inklusive sådana som är förknippade med en hjärntumör, kirurgi, huvudtrauma eller strålterapi);
  • förgiftning med cauteriserande vätskor (för att minska inflammation och förhindra cicatricial förträngning).

Kontra

Den enda absoluta kontraindikationen för kortvarig användning av Dexamethason-Vial av hälsoskäl är individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Intraartikulär injektion av lösningen är kontraindicerad under följande tillstånd:

  • tidigare artroplastik;
  • patologisk blödning (orsakad av användning av antikoagulantia eller endogent);
  • intraartikulär benfraktur;
  • infektionssjukdomar, inklusive septisk (infektiös) inflammatorisk process i led- och periartikulära infektioner (inklusive sjukdomshistoria;
  • svår periartikulär osteoporos;
  • frånvaro av tecken på inflammation i lederna eller den så kallade ”torrleden” (inklusive artros utan synovit);
  • allvarlig benförstörelse;
  • leddeformation, inklusive en kraftig förträngning av ledutrymmet, ankylos;
  • gemensam instabilitet som en följd av artrit;
  • aseptisk nekros av epifyserna i benen som bildar lederna.

Du kan inte använda läkemedlet medan du ammar.

Försiktighet bör föreskrivas Dexamethason-Vial-lösning i ampuller i följande fall: för infektionssjukdomar och parasitiska sjukdomar i viral, bakteriell eller svampetiologi, inklusive de som nyligen har överförts eller efter ny kontakt med patienten (herpes simplex, viremisk fas av herpes zoster, mässling, vattkoppor amoebiasis, etablerad eller misstänkt starkyloidos, aktiv och latent tuberkulos, systemisk mykos); med lymfadenit efter BCG-vaccination (BCG - Calmette-Guerin Bacillus), under perioden 8 veckor före och 2 veckor efter vaccination; vid immunbristtillstånd, inklusive förvärvat immundeficienssyndrom (AIDS) och humant immunbristvirusinfektion (HIV); med gastrointestinala patologier såsom matstrupen, magsår och tolvfingertarmsår, akut eller latent magsår, gastrit, tarmanastomos (nyligen skapad), hotet om perforering eller abscessbildning i ulcerös kolit, divertikulit; med sjukdomar i hjärt-kärlsystemet (inklusive arteriell hypertoni, nyligen hjärtinfarkt, dekompenserad kronisk hjärtsvikt, hyperlipidemi); vid sjukdomar i det endokrina systemet, såsom diabetes mellitus (inklusive nedsatt kolhydrattolerans), hypotyreos, tyrotoxikos, Itsenko-Cushings sjukdom; vid allvarligt kroniskt leversvikt, nefrourolithiasis, allvarligt kroniskt njursvikt, hypoalbuminemi (inklusive tillstånd som är predisponerande för dess uppträdande), glaukom med öppen och sluten vinkel, akut psykos, myasthenia gravis, systemisk osteoporos, stadium III - IV fetma, poliomyelit (ej inklusive form encefalit) och barn.

Vid intraartikulär administrering krävs försiktighet vid administrering av Dexamethason-Vial till patienter med ett allmänt allvarligt tillstånd, liksom om de två föregående injektionerna är ineffektiva eller kortvariga..

Under graviditet är användningen av Dexamethason-Vial endast möjlig i de fall där den förväntade terapeutiska effekten för modern, enligt läkaren, överskrider det potentiella hotet för fostret.

Dexametason-Vial, bruksanvisning: metod och dosering

Dexametason-injektionsflaskans lösning i ampuller är avsedd för intravenös (i / v), intramuskulär (i / m) och lokal (direkt in i den patologiska bildningen, inklusive intraartikulär, subkonjunktival, parabulbar, retrobulbar) administration.

I / i introduktionen indikeras för akuta och akuta tillstånd, det kan göras långsamt i en jet eller dropp.

För att förbereda infusionslösningen är det nödvändigt att använda en 5% dextroslösning eller en isoton natriumkloridlösning.

Blanda inte dexametason med andra läkemedel på grund av farmaceutisk inkompatibilitet och risken för olösliga föreningar.

Läkaren föreskriver dosregimet med hänsyn till kliniska indikationer, patientens tillstånd och individuellt svar på terapi.

Rekommenderade doser av Dexamethason-Vial med olika metoder för administrering av lösningen:

  • intraartikulär administration: från 0,2 till 6 mg direkt till skada 1 gång på 3 dagar eller med ett intervall på 21 dagar;
  • in / in eller in / m introduktion: 0,5–9 mg per dag.

Doseringsregim beroende på den diagnostiserade sjukdomen / tillståndet:

  • hjärnödem: den första injektionen är 10 mg, sedan i / m - 4 mg var 6: e timme tills symptomen försvinner. Efter 2-4 dagars behandling kan dosen minskas gradvis tills läkemedlet avbryts helt från den femte till den sjunde dagen efter eliminering av hjärnödem. Underhållsdos - 2 mg 3 gånger om dagen;
  • chock: iv - i den första injektionen av 20 mg. Därefter bestäms den dagliga dosen med hänsyn till patientens vikt. För iv-infusion - baserat på 3 mg per 1 kg, för iv-injektion - 2-6 mg per 1 kg vikt som en enda injektion eller 40 mg var 2-6 timmar. Som ett alternativ är en enda intravenös administrering av 1 mg per 1 kg patientvikt möjlig. Längden på anticock-terapi är vanligtvis 2-3 dagar; behandlingen avbryts omedelbart efter stabilisering av patientens tillstånd;
  • sjukdomar i allergisk genesis: v / m - från 4 till 8 mg en gång, sedan överförs patienten för att få orala dosformer;
  • förebyggande av illamående och kräkningar under kemoterapi: iv - 8–20 mg 5–15 minuter före en kemoterapisession. Vidare utförs kemoterapi med orala doseringsformer..

Rekommenderad dos av Dexamethason-Vial för behandling av barn:

  • andningsbesvärssyndrom hos nyfödda: i / m - 5 mg var 12: e timme 4 injektioner. Från och med den sjunde dagen, 5 mg en gång om dagen. Den maximala dagliga dosen är 80 mg;
  • binjurinsufficiens: in / m - baserat på 0,023 mg per 1 kg av barnets vikt eller 0,67 mg per 1 m 2 kroppsyta en gång var tredje dag. Alternativt kan du använda en dos på 0,0078-0,012 mg per 1 kg (0,23-0,34 mg per 1 m 2) en gång om dagen, eller 0,028-0,17 mg per 1 kg (0, 83-5 mg per 1 m 2) 1-2 gånger om dagen.

Bieffekter

  • från det endokrina systemet: nedsatt glukostolerans, hämning av binjurfunktion, manifestation av latent diabetes mellitus eller steroiddiabetes mellitus, Itsenko-Cushings syndrom (ökat blodtryck, hypofysen, månformad ansikte, hirsutism, amenoré, dysmenorré, stria, hos barn - försenad sexuell utveckling;
  • från matsmältningssystemet: flatulens, hicka, illamående, kräkningar, minskad eller ökad aptit, pankreatit, erosiv esophagitis, steroid magsår i magen och tolvfingertarmen, blödning och perforering av mag-tarmkanalen; sällan - ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas och levertransaminaser;
  • på hjärt-kärlsystemets sida: ökad svårighetsgrad eller utveckling av kronisk hjärtsvikt hos predisponerade patienter, förändringar i elektrokardiogrammet (EKG) som är karakteristiskt för hypokalemi, ökat blodtryck, trombos, hyperkoagulation, bradykardi (upp till hjärtstopp), arytmi; vid akut och subakut hjärtinfarkt - ökad risk för hjärtmuskelbrott mot bakgrund av en avmattning i bildandet av ärrvävnad och spridning av fokus för nekros;
  • från nervsystemet: sömnlöshet, nervositet (ångest), yrsel, delirium, huvudvärk, desorientering, ökat intrakraniellt tryck, hallucinationer, eufori, manisk-depressiv psykos, svindel, depression, paranoia, kramper, cerebellum pseudotumor;
  • från sensoriska organ: ökad risk för att utveckla sekundära bakteriella, svamp- eller virala infektioner i ögonen, ökat intraokulärt tryck (inklusive skada på synnerven), trofiska förändringar i hornhinnan, bakre subkapsulär grå starr, exofthalmos, när det administreras parenteralt i huvudet, näsconcha, nacke och hud plötslig synförlust är möjlig på grund av avsättning av kristaller av läkemedlet i ögat kärl;
  • från sidan av ämnesomsättningen: ökad svettning, ökad kroppsvikt, ökad utsöndring av kalciumjoner, hypokalcemi, negativ kvävebalans på grund av ökad proteinnedbrytning;
  • från muskuloskeletalsystemet: steroidmyopati, osteoporos (inklusive patologiska benfrakturer), aseptisk nekros i huvudet på lårbenet och humerus, brott i muskelens senor, atrofi (minskning i muskelmassa); hos barn - tillväxtfördröjning och ossificeringsprocesser mot bakgrund av för tidig stängning av pinealkörtlarnas tillväxtzoner;
  • på hudens och slemhinnorna: steroidakne, bromsa läkningsprocessen, tunnare hud, ekkymos, petechiae, hypo- eller hyperpigmentering, striae, öka risken för candidiasis och pyodermi;
  • allergiska reaktioner: lokala allergiska reaktioner, hudutslag, klåda, anafylaktisk chock;
  • lokala reaktioner: med parenteral administrering - smärta, brännande, domningar, parestesi, infektion på injektionsstället; sällan - nekros i omgivande vävnader, ärr på injektionsstället; med intramuskulär administrering - atrofi i huden och subkutan vävnad (det är särskilt farligt att injicera lösningen i deltoidmuskeln); med intravenös administration - spolning i ansiktet, arytmier, kramper; med intraartikulär administration - ökad smärta i lederna; med intrakraniell administration - näsblödningar;
  • andra: utveckling eller förvärring av infektioner (ofta mot bakgrund av samtidig användning av immunsuppressiva eller vaccinationer), abstinenssyndrom, leukocyturi; biverkningar på grund av mineralokortikosteroidaktivitet - perifert ödem (vätskeansamling och natriumjoner), hypernatremi, hypokalemiskt syndrom (hypokalemi, ovanlig svaghet och trötthet, myalgi eller muskelspasmer, arytmi).

Överdos

  • symtom: ökat blodtryck, ödem, hyperglykemi, magsår, nedsatt medvetande;
  • behandling: det finns ingen specifik motgift; symptombehandling rekommenderas.

speciella instruktioner

Utvecklingsfrekvensen och svårighetsgraden av biverkningar beror på storleken på den använda dosen, användningsperioden och efterlevnaden av døgnrytmen för utnämningen.

Man bör komma ihåg att med tyrotoxikos ökar clearance av GCS och med hypotyreos minskar det.

Graviditet och amning

Under graviditetsperioden, särskilt i första trimestern, är användningen av Dexamethason-Vial endast indikerad av hälsoskäl, när den förväntade effekten av terapi för modern uppväger den potentiella risken för fostret.

Man bör komma ihåg att långtidsbehandling med dexametason under graviditet ökar risken för fostertillväxtstörningar, och användningen av läkemedlet i slutet av graviditeten ökar sannolikheten för binjurisk kortikal atrofi i fostret..

Utnämningen av Dexamethason-Vial under amning är kontraindicerat.

Om det är nödvändigt att genomföra läkemedelsbehandling under amning bör amning avbrytas.

Användning i barndomen

Hos barn under tillväxtperioden indikeras användningen av alla GCS endast av absoluta indikationer, användningen av Dexamethason-Vial bör åtföljas av noggrann övervakning av den behandlande läkaren.

Om barnen under behandlingsperioden kom i kontakt med patienter med vattkoppor eller mässlar, bör de förskrivas profylaktiska immunglobuliner..

Med nedsatt njurfunktion

Det rekommenderas att använda Dexamethason-Vial med nefrourolithiasis och för behandling av patienter med allvarligt kroniskt njursvikt med försiktighet..

Med nedsatt leverfunktion

Försiktighet bör iakttas när Dexamethason-Vial ordineras till patienter med allvarligt kroniskt leversvikt..

Läkemedelsinteraktion

  • hjärtglykosider: antagligen ökad toxicitet för hjärtglykosider, risken för att utveckla arytmier mot bakgrund av framväxande hypokalemi ökar;
  • acetylsalicylsyra: det sker en accelererad eliminering av acetylsalicylsyra, en minskning av nivån av dess metaboliter i blodet, i fallet med dexametasonavlägsnande, nivån av salicylater i blodet ökar och risken för biverkningar ökar;
  • isoniazid, mexiletin: ämnesomsättningen ökar, vilket minskar deras plasmanivå, särskilt hos patienter med snabba acetyleringsprocesser;
  • paracetamol: ökar risken för hepatotoxiska effekter av paracetamol förknippat med induktion av leverenzymer och bildandet av en toxisk metabolit av paracetamol;
  • somatropin: höga doser av dexametason bidrar till en minskning av den terapeutiska aktiviteten för somatropin;
  • hypoglykemiska läkemedel: deras effektivitet minskar;
  • kumarinderivat: dexametason förbättrar deras antikoaguleringseffekt;
  • GCS, tiaziddiuretika, amfotericin B, kolhydrathämmare: dessa läkemedel i kombination med dexametason ökar risken för hypokalemi;
  • natriuminnehållande läkemedel: bidra till ökat blodtryck och förekomst av ödem;
  • cyklosporin, ketokonazol: dessa läkemedel ökar toxiciteten för dexametason genom att hämma ämnesomsättningen och minska dess clearance;
  • icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), etanol: ökar sannolikheten för sår i mag-tarmslemhinnan, blödning. Vid behandling av artrit är en kombination med NSAID möjlig mot bakgrund av en reducerad dos av dexametason;
  • indometacin: risken för att utveckla biverkningar av läkemedlet ökar i kombination med indometacin, som förtränger dexametason från associeringen med albumin;
  • amfotericin B, kolhydrathämmare: risken för osteoporos ökar vid samtidig behandling med dexametason;
  • barbiturater, efedrin, fenytoin, teofyllin, rifampicin och andra inducerare av mikrosomala leverenzymer: påverkan av dessa medel hjälper till att öka metabolismhastigheten för läkemedlet och minska dess terapeutiska effekt;
  • binjurebarkfunktionshämmare: intag av mitotan och andra binjurebarkfunktionshämmare kan kräva en ökning av dosen av Dexametason-Vial;
  • sköldkörtelhormoner: dexametason-clearance ökar under terapi med sköldkörtelhormoner;
  • immunsuppressiva medel: öka risken för att utveckla infektioner, lymfom och andra lymfoproliferativa störningar orsakade av Epstein-Barr-viruset;
  • ergocalciferol, parathyreoideahormon: förhindra utvecklingen av osteopati orsakad av läkemedlet;
  • praziquantel: minskar koncentrationen av praziquantel i blodet;
  • steroidhormonala läkemedel (anabola, androgener, östrogener och orala preventivmedel): i kombination med dexametason bidrar till uppkomsten av akne och hirsutism;
  • tricykliska antidepressiva medel: i kombination med dem kan dexametason öka svårighetsgraden av depression orsakad av att ta kortikosteroider;
  • andra kortikosteroider, antipsykotiska läkemedel (antipsykotika), karbamid, azatioprin: mot bakgrund av kombination med de indikerade läkemedlen ökar risken för utveckling av grå starr;
  • östrogener: orala östrogeninnehållande preventivmedel och andra östrogener hjälper till att minska clearance, förlänga läkemedlets halveringstid, förlänga dess terapeutiska och toxiska effekter;
  • muskelavslappnande medel: hypokalemi orsakad av läkemedlet, mot bakgrund av användningen av muskelavslappningsmedel, kan öka svårighetsgraden och varaktigheten av muskelblock;
  • m-antikolinergika (inklusive antihistaminer, tricykliska antidepressiva medel), nitrater: effekten av dessa läkemedel ökar det intraokulära trycket;
  • folsyra: dess innehåll ökar med långvarig terapi;
  • levande antivirala vacciner: risken för att utveckla infektioner och aktivera virus ökar med alla typer av immunisering, inklusive levande antivirala vacciner;
  • vitamin D: dexametason försvagar sin effekt på absorptionen av kalciumjoner i tarmlumen;
  • yofendilat: med intratekal administrering i kombination med dexametason ökar sannolikheten för att utveckla araknoidit.

analoger

Dexametason-Vial-analoger är: Dexamethason, Dexamethason-KRKA, Dexamethason-Ferein, Megadexan, Dexazone, Dexamed, etc..

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn..

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på ett mörkt ställe..

Utgångsdatum - 3 år.

Apoteks semestervillkor

Recept tillgängligt.

Dexamethason Vial Recensioner

Recensionerna om Dexamethason-Vial är positiva. Patienter indikerar hög effektivitet och snabb verkan av läkemedlet i nödsituationer. De beskriver situationer då Dexamethason-Vial stoppade utvecklingen av allergisk dermatit, som en samtidig effekt, avsevärt lindrade smärta från hälspåren. Använd en lösning för att lindra svullnad från insektsbett (getingar, bin), inklusive och i veterinärpraxis. Experter rekommenderar att du alltid har detta injektionsverktyg i nödläkeskåpet, nödvändigt för allergier, spannmål, meningit, chock.

Nackdelarna visar på en omfattande lista över kontraindikationer och biverkningar. Det finns klagomål om takykardi, halsbränna.

Det noteras att Dexamethason-Vial-ampuller lätt kan öppnas, tack vare ett speciellt märke på platsen för pausen, men deras nummer i paketet (25 st.) Är för stort, eftersom lösningen vanligtvis används för en kort kurs.

Pris för dexametasonflaska i apotek

Priset för Dexamethason-Vial för ett paket som innehåller 25 ampuller med en lösning kan vara från 110 rubel, 100 ampuller - från 114 rubel.

dexametason

  • Indikationer för användning
  • Användningsläge
  • Bieffekter
  • Kontra
  • Graviditet
  • Interaktion med andra droger
  • Överdos
  • Förvaringsförhållanden
  • Släpp formulär
  • Strukturera
  • synonymer
  • Dessutom

Läkemedlet Dexamethason är ett glukokortikosteroidhormon (hormon i binjurebarken som påverkar kolhydrat- och proteinmetabolism), som har en stark anti-allergisk och antiinflammatorisk egenskap (35 gånger mer aktiv än kortison).
Dexametason är ett syntetiskt hormon i binjurebarken med glukokortikosteroidverkan (GCS). Det har antiinflammatoriska och immunsuppressiva effekter och påverkar också energimetabolism, glukoshomeostas och (via negativ feedback) utsöndring av den hypotalamiska aktiverande faktorn och hypofysen adrenokortikotropiska hormonet.
GCS är fettlösliga substanser och tränger därför lätt in i målceller genom cellmembran. Bindningen av hormonet till receptorn orsakar konformationella förändringar i receptorn och ökar dess affinitet för DNA. Hormonreceptorkomplexet penetrerar cellkärnan och binder till den regulatoriska regionen för DNA-molekylen, även känd som glukokortikoidresponselementet (GRE). Den aktiverade receptorn binder till GRE eller specifika gener och reglerar transkriptionen av messenger RNA (mRNA). Det nybildade mRNA transporteras till ribosomerna, som sedan är involverade i bildandet av nya proteiner. Beroende på typen av målceller och cellulära processer kan bildningen av nya proteiner både förbättras (till exempel syntesen av tyrosintransaminas i leverceller) och undertrycks (till exempel syntesen av IL-2 i lymfocyter). Eftersom receptorer för kortikosteroider finns i alla vävnader genomförs implementeringen av deras verkan i de flesta celler i kroppen.
Effekt på energimetabolism och glukoshomeostas: dexametason, tillsammans med insulin, glukagon och katekolaminer, reglerar energilagring och konsumtion. I levern stimulerar det bildandet av glukos från pyruvat och aminosyror och bildandet av glykogen. I perifera vävnader, särskilt i muskler, minskar det glukosförbrukningen och mobiliserar aminosyror (från proteiner), som är ett substrat för glukoneogenes i levern. De direkta effekterna på fettmetabolismen manifesteras genom en central omfördelning av fettvävnad och ökad lipolys som svar på exponering för katekolaminer.
Genom receptorer i den proximala tubuli i njurarna, stimulerar dexametason renalt blodflöde och glomerulär filtrering, hämmar bildningen och utsöndringen av vasopressin och förbättrar njurens förmåga att utsöndra syra.
Ökar kärlkänsligheten för pressor.
I höga doser hämmar dexametason bildningen av typ I- och III-kollagenfibroblaster och bildningen av glykosaminoglykaner; på grund av hämning av bildningen av extracellulärt kollagen och matris bromsar de sårläkning.

Det aktiverar humoral immunitet på grund av stimulering av typ II T-hjälpare - förbättrar produktionen av antikroppar. En signifikant effekt är en minskning av bildandet av tumornekrosfaktor (TNF) och IL-1.
farmakokinetik
Den maximala koncentrationen av dexametason uppnås i blodplasma inom 5 minuter efter intravenös administrering (iv) och 1 timme efter intramuskulär administrering (iv). När det administreras lokalt i leder eller mjuka vävnader (skador) är absorptionen långsammare än med i / m-användning. Vid intravenös administrering utvecklas verkan snabbt, med intravenös administrering utvecklas den kliniska effekten efter 8 h. Effekten är långvarig: från 17 till 28 dagar efter den intravenösa administrationen och från 3 dagar till 3 veckor efter topisk administration. Omvandlingen av dexametasonfosfat till dexametason i blodplasma och synovialvätska sker snabbt.
I plasma binder cirka 77% av dexametason till proteiner, främst albumin. Endast en liten mängd dexametason binder till icke-albuminproteiner. Tränger in i de extra- och intracellulära utrymmen. I det centrala nervsystemet (hypothalamus, hypofysen) beror dess effekter på bindning till membranreceptorer. I perifera vävnader binder det sig till cytoplasmatiska receptorer. Förfall sker på platsen för dess verkan, dvs i cellen. Den metaboliseras huvudsakligen i levern (främst genom konjugering med glukuronsyra och svavelsyror) till inaktiva metaboliter, såväl som i njurarna och andra vävnader. Det utsöndras främst av njurarna. Eliminationshalveringstid (T1 / 2) - 190 min.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av läkemedlet Dexamethason är:
- Cirkulations kollaps (kraftigt blodtrycksfall): chock under eller efter operationen, trauma, blodförlust, hjärtinfarkt, brännskador.
- Allvarliga infektioner: toxemi (närvaro i blodet av gifter - ämnen som kan leda till sjukdom eller död i kroppen), vaskulär kollaps (ett kraftigt blodtrycksfall) med meningokockinfektion (meningit - purulent inflammation i hjärnhinnen), septikemi (en form av blodförgiftning av mikroorganismer), difteri, tyfusfeber, lunginflammation (lunginflammation), influensa, peritonit (bukhinneinflammation), eklampsi (toxicos under andra halvan av graviditeten).
- Allergiska nödsituationer: astmatisk status (en utdragen attack av bronkialastma som inte kan behandlas med vanliga läkemedel av en patient), laryngealt ödem, dermatos (hudsjukdom), akut anafylaktisk reaktion (omedelbar allergisk reaktion) mot läkemedel (inklusive antibiotika), serumtransfusion, pyrogena reaktioner (feber).

Användningsläge

Under den akuta perioden av sjukdomen och i början av behandlingen används Dexametason i högre doser. När effekten uppnås reduceras dosen med ett intervall på flera dagar tills underhållsdosen har uppnåtts eller tills behandlingen avbryts. Dosregimen är individuell. I svåra fall och i början av behandlingen används upp till 10-15 mg av läkemedlet per dag, underhållsdosen kan vara 2-4,5 mg eller mer per dag. Med astmatisk status och akuta allergiska sjukdomar kan 2-3 mg dexametason per dag användas under en kort tid. Vid behandling av adrenogenitalt syndrom (dysfunktion i binjurebarken, åtföljd av ökad utsöndring av manliga könshormoner) väljs dosen beroende på utsöndring av 17-ketosteroider i urinen. Vanligtvis uppnås effekten med utnämningen av 1-1,5 mg. Den genomsnittliga dagliga dosen på 2-3 mg uppdelas i 2-3 doser. Vid behandling av små doser förskrivs läkemedlet en gång på morgonen.

Bieffekter

Det är också möjligt att utveckla ett "abstinenssyndrom" som inte är förknippat med binjurinsufficiens (anorexi, illamående, kräkningar, trötthet, huvudvärk, feber, artralgi, desquamation av epitel, myalgi, viktminskning, minskat blodtryck).
I vissa fall kan symtomen på ”abstinenssyndromet” likna symtomen och tecknen på en förvärring eller återfall av sjukdomen som patienten fick behandling för.
Med utvecklingen av allvarliga biverkningar bör behandlingen avbrytas.

Kontra

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Dexametason är: överkänslighet mot läkemedlets aktiva substans eller hjälpkomponenter, akuta virala, bakteriella eller systemiska svampinfektioner (om lämpligt adekvat behandling inte utförs), Itsenko-Cushings syndrom, vaccination med levande vacciner; intramuskulär administration är kontraindicerad hos patienter med svår hemostas.
För aktuell användning (valfritt) - introduktion till instabila leder, septisk artrit.
Försiktigt:
Systemiska infektioner (med adekvat antimikrobiell behandling), latent tuberkulos, herpetisk ögoninfektion (risk för hornhinn perforation), diabetes mellitus, kronisk hjärtsvikt (CHF), nyligen hjärtinfarkt, kronisk njursvikt (CRF), divertikulit, arteriell hypertoni, keratit, epilepsi, ulcerös kolit (med hot om perforering eller infektiösa komplikationer), nyligen etablerad tarmanastomos, magsår (inklusive en historia), osteoporos, myastenia gravis, avancerad ålder (pov ökad risk för osteoporos och arteriell hypertoni), hypotyreos, leversvikt, "steroid" myopati, allvarliga affektiva störningar (inklusive en historia av, särskilt "steroid" psykos), graviditet, amning, barndom.

Graviditet

Under graviditet (särskilt i första trimestern) eller hos kvinnor som planerar en graviditet indikeras Dexametason endast om den förväntade terapeutiska effekten av dess användning överstiger risken för en negativ effekt på modern eller fostret. GCS ska förskrivas under graviditet endast genom absoluta indikationer.
Med preeklampsi och eklampsi hos gravida kvinnor används de lägsta doserna för att säkerställa effektiv kontroll av den samtidiga sjukdomen.
Administrering av GCS till gravida djur kan orsaka utvecklingsavvikelser, inklusive palatal klyvning, intrauterin tillväxtfördröjning och effekter på hjärnans tillväxt och utveckling.
Det finns inga belägg för att användningen av kortikosteroider leder till en ökning av frekvensen av medfödda avvikelser, såsom gomspån / överläpp..
GCS passerar placenta och kan nå höga koncentrationer i fostret. Dexametason metaboliseras mindre intensivt i moderkakan jämfört med till exempel prednison, därför kan höga koncentrationer av dexametason bestämmas i fostret. Terapeutiska doser av kortikosteroider kan öka risken för placental insufficiens, oligohydramnios, tillväxtfördröjning och fosterdöd och intrauterin död, en ökning av antalet vita blodkroppar (neutrofiler) hos barnet såväl som risken för binjurinsufficiens.
Det finns inga bevis för teratogen verkan av GCS.
En liten mängd GCS överförs till bröstmjölk. Om det är nödvändigt att genomföra terapi med Dexamethason, bör amning avbrytas, eftersom det kan leda till en tillväxtinhibering av barnet och en minskning av utsöndringen av hans endogena kortikosteroider..

Interaktion med andra droger

Samtidig användning av Dexamethason och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ökar risken för sår i mag-tarmkanalen.
Indometacin, som förskjuter dexametason på grund av albumin, ökar risken för biverkningar.
Effekten av dexametason minskar med samtidig användning av inducerare av CYP3A4-isoenzym (till exempel fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin) eller läkemedel som ökar den metabola clearance av glukokortikosteroider (efedrin och aminoglutetimid för att öka den.
Interaktioner mellan dexametason och ovanstående läkemedel kan snedvrida resultaten av dexametasonundertryckningstester. Om prover med dexametason bör utföras under terapi med ett av de listade läkemedlen, bör denna interaktion beaktas vid tolkning av resultaten av proverna.
Samtidig användning av dexametason och hämmare av CYP3A4-isoenzym (till exempel ketokonazol, makrolidantibiotika) kan leda till en ökning av koncentrationen av dexametason i blodet.
Dexametason är en måttlig inducerare av CYP3A4-isoenzym. Samtidig användning av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4-isoenzym (indinavir, erytromycin) kan öka deras clearance, vilket kan åtföljas av en minskning av deras plasmakoncentration.
Genom att hämma aktiviteten hos CYP3A4-isoenzym kan ketokonazol öka plasmakoncentrationen av dexametason. Ketokonazol kan å andra sidan hämma syntesen av glukokortikosteroider i binjurarna, så binjursvikt kan utvecklas under en minskning av dexametason-doser.
Dexametason reducerar den terapeutiska effekten av hypoglykemiska läkemedel, antihypertensiva läkemedel, prazikantel och tiaziddiuretika (det är nödvändigt att öka doserna av dessa läkemedel), ökar aktiviteten för heparin, albendazol och kaliumsparande diuretika (om nödvändigt, minska doserna av dessa läkemedel).
Dexametason kan förändra effekten av kumarinantikoagulantia, därför rekommenderas mer frekvent protrombintid under behandling.
Det dämpar effekten av vitamin D på absorptionen av kalciumjoner i tarmlumen. Ergocalciferol och parathyreoideahormon hämmar utvecklingen av osteopati orsakad av dexametason.
Samtidig användning av höga doser av glukokortikosteroider med ß-blockerare, tiaziddiuretika, furosemid, etakrylsyra, kolhydrathämmare, amfotericin B ökar risken för hypokalemi. Hos patienter med hypokalemi förbättras de arytmogena och toxiska effekterna av hjärtglykosider. Hypokalemi orsakad av glukokortikosteroider kan öka svårighetsgraden och varaktigheten av muskelblockad med användning av icke-depolariserande muskelavslappningsmedel.
Antacida reducerar absorptionen av dexametason i magen.
Den farmakokinetiska interaktionen mellan dexametason och mat eller alkohol har inte studerats, men samtidig användning av mat och läkemedel med högt kaliuminnehåll rekommenderas inte. Rökning påverkar inte farmakokinetiken för dexametason.
Samtidig användning med cyklosporin ökar risken för anfall hos barn.
Immunsuppressiva ökar risken för infektioner och lymfom eller andra lymfoproliferativa störningar orsakade av Epstein-Barr-viruset.
Glukokortikosteroider ökar renal clearance för salicylater, så det är ibland svårt att uppnå terapeutiska koncentrationer av salicylater i blodplasma. Det är nödvändigt att försiktigt och gradvis minska dosen av glukokortikosteroider, eftersom koncentrationen av salicylater i blodplasma och förgiftning med dessa läkemedel kan öka.
Med samtidig användning av orala antikonceptiva medel, sköldkörtelmedicin kan halveringstiden för glukokortikosteroider öka, med en motsvarande ökning av deras biologiska effekter och en ökning av frekvensen av negativa biverkningar.
Vid samtidig användning med protrrelin kan frisättningen av tyrotrotropiskt hormon minska.
Den samtidiga användningen av ritodrin och dexametason under förlossningen är kontraindicerat, eftersom detta kan leda till döden av modern på grund av utvecklingen av lungödem.
Samtidig användning av dexametason och talidomid kan orsaka toxisk epidermal nekrolys.
Samtidig administrering med m-antikolinergika (inklusive antihistaminer, tricykliska antidepressiva medel), nitrater bidrar till utvecklingen av ökat intraokulärt tryck.
Vid samtidig användning med fluorokinoloner ökar risken för tendonopati (främst Achilles-senan) hos äldre patienter och hos patienter med senonsjukdomar.
Potentiella, terapeutiskt fördelaktiga interaktioner: samtidig användning av dexametason och metoklopramid, difenhydramin, proklorperazin eller antagonister
5-HT3-receptorer (typ 3-serotonin- eller 5-hydroxytryptaminreceptorer), såsom ondansetron eller granisetron, är effektiva för att förebygga kemoterapi-inducerad illamående och kräkningar (cisplatin, cyklofosfamid, metotrexat, fluorouracil).

Överdos

Symtom på en överdos av Dexamethason: ökat blodtryck, ödem, magsår, hyperglykemi, nedsatt medvetande.
Behandling: symptomatisk.
Det finns ingen specifik motgift.
Hemodialys är ineffektiv.

Förvaringsförhållanden

Lista B. På det mörka stället.

Släpp formulär

Tabletter med 0,5 mg i ett paket med 50 stycken; 1 ml ampuller som innehåller 4 mg dexametason i en paket med 5 delar.

Strukturera

1 ml injektionsvätska, lösning Dexamethason innehåller den aktiva substansen: Dexamethason natriumfosfat 4,37 mg, motsvarande dexametasonfosfat 4,00 mg.
Hjälpämnen: glycerol 22,50 mg, dinatriumedetatdihydrat 0,10 mg, natriumvätefosfatdihydrat 0,80 mg, vatten för injektion q.s. upp till 1,00 ml
1 dexametason-tablett innehåller: dexametason 0,50 mg.
Hjälpämnen: glycerol 22,50 mg, dinatriumedetatdihydrat 0,10 mg, natriumvätefosfatdihydrat 0,80 mg, vatten för injektion q.s. upp till 1,00 ml

synonymer

Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deazon, Decacort, Decacortin, Decadin, Dekardan, Dekardon, Dekasterolon, Desometon, Dekakort, Decamecortin, Dexamethan, Dexazone, Dexon, Dexovel, Dexafer, Hexadecadrolonolone, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex, Nortex,, Resticort, Stralol, Superprendol, Fortecortin, Detason, Sondex, Daxin, Dexabene, Dektazon.

Gymnastik För Ben